Альфа-липоевая кислота в качестве БАДа и в составе средств ухода за кожей.

Витамин N (липоевая или тиоктовая кислота) – витаминоподобное вещество, обладающее мощными свойствами антиоксиданта, присутствует во всех клетках человеческого организма, отвечает за сохранение молодости.
Этот порошок желтоватого цвета, горький на вкус и со специфическим запахом по внешнему виду напоминает сотни других, известных химии. Меж тем, обладая уникальными свойствами, сумел завоевать уважение не только научных сотрудников и медиков, но и всех, кому важно собственное здоровье. Кому важно порадовать организм энергией, защитить клетки мозга и активизировать их работу, ускорить обмен веществ и удержать молодость подольше. Так что же это за особое вещество, которому под силу такие чудеса?

Уникальный «недовитамин»

Миру оно известно под многими названиями. Наиболее распространенное – липоевая кислота. Имена-аналоги: тиоктовая кислота (международное название), тиоктацид, липоат, берлитион, липамид, парааминобензойная, альфа-липоевая кислота, витамин N. По поводу последнего названия – тиоктацид не является «полноценным» витамином, а скорее – витаминоподобным веществом, напоминающим свойствами витамины группы В. К истинному витамину липоевая кислота не может относиться как раз из-за своих уникальных способностей. Не в последнюю очередь – из-за способности синтезироваться самим организмом (в кишечнике).

Содержание:

• Уникальный «недовитамин»
• Чем больше углеводов, тем меньше витамина N
• Полезная кислота
• Почему возникает дефицит витамина N и чем он опасен
• Как понять, что витаминов уже чересчур
• «Кислотные» дозировки
• Пищевые источники витамина N
• Как сохранить максимум полезного в пище
• Взаимодействие с другими веществами: польза и вред
• Витамин для спорта
• Главный защитник печени…
• Витаминка от ожирения
• Как правильно худеть с помощью липоевой кислоты
• Для беременных
• Использование в косметологии
• Последнее открытие о витамине N

С другой стороны, в то время как «коллеги» витамина N разделяются на отдельные группы – жиро- и водорастворимые, для липоевой кислоты нет принципиальной разницы, где проявить себя: в жире, спирте или воде (более быстро реагируют соли кислоты).

Этот натуральный, с универсальными свойствами антиоксидант способен «пробираться» в любые клетки человеческого организма, в том числе мозг и сосуды, а уже там сражаться с главными вредителями – свободными радикалами. Множественные эксперименты доказали способность тиоктацида защищать ДНК от повреждений. А ведь именно нарушение структуры дезоксирибонуклеиновой кислоты называют главной причиной старения организма и прекращения его жизнеспособности.

Научные эксперименты с участием липоевой кислоты продолжаются. Не исключено, что мир стоит на пороге главного открытия всех времен – эликсира вечной молодости.

Необычная формула витамина N – соединение жирной кислоты и серы – способна и на другие «чудеса». Будучи важным элементом в процессе гликолиза, превращает сахар в энергию. Усиливая работу митохондрий, играющих роль «энергетических депо» в каждой клетке, влияет на эффективность работы организма, обеспечивая его непрерывными источниками энергии. И эти мини-заводы энергии перерабатывают «вторсырье» – продукты распада аминокислот, выжимая, таким образом, максимум полезного для организма.

Ученым понадобилось всего несколько лет после открытия альфа-липоевой кислоты для того, чтобы научиться синтезировать вещество в лабораториях и определить, что его структура – это 1,2-дитиолан-3-валериановая кислота. Материалом для синтеза послужили говяжья печень и дрожжи. На заре исследований вещество воспринимали, как гепатопротектор для печени. Но в процессе исследований биохимики сделали открытие: веществом N наполнен весь человеческий организм, оно есть в каждой клетке. Затем – другое не менее важное открытие: этот мощнейший антиоксидант выполняет функции инсулина, снижая уровень сахара в крови. Это позволило заговорить о липоевой кислоте как действенном лекарстве при сахарном диабете.

В современных лабораториях «рождаются» два вида липоевой кислоты. Биохимики называют их зеркальными изомерами: R – правый, S – левый. Отличие между молекулярными составами обоих вариантов небольшое, однако, человеческий организм соглашается принимать в полной мере только R-предложение. Но синтез чистого R-изомера – достаточно затратное мероприятие, поэтому большинство аптечных препаратов с тиоктовой кислотой – сочетание левого и правого изомеров в равных долях.

«Квартет здоровья» — новая концепция современной профилактической медицины

В последнее десятилетие особенно возрос интерес к антивозрастной медицине. И это вполне понятно, так как ожидаемая продолжительность жизни населения Земли неуклонно растет и в целом ряде стран уже превышает 80 лет. Соответственно, неуклонно растет и количество возраст-ассоциированных болезней (так называемых болезней цивилизации), а также желание людей как можно дольше оставаться здоровыми, активными и красивыми. Крепкое здоровье, высокая стрессоустойчивость и работоспособность, внешняя привлекательность и свежесть — именно ради этих составляющих биологической молодости люди тратят немалые ресурсы на борьбу со старением.

Сегодня человечество пришло к пониманию, что красота и молодость зависят не только от косметических средств, которые мы используем наружно, ученые доказали — красота идет изнутри. Регулярная физическая активность, рациональное питание с высоким содержанием пищевых волокон и витаминов, отказ от вредных привычек — основа хорошего самочувствия и долголетия. Однако в современном постоянно меняющемся мире этого оказывается недостаточно.

Определение концепции «Kвартет здоровья»

Основываясь на понимании патогенетических механизмов клеточного старения и развития основных болезней цивилизации: ожирения, атеросклероза, артериальной гипертонии и сахарного диабета 2-го типа, мы сформулировали концепцию «Квартета здоровья» — комплексной метаболической терапии. Понятие «метаболическая терапия» подразумевает лечение, направленное в первую очередь на поддержание или восстановление клетки как наименьшей единицы живого, ее физиологических функций, структуры тканей и организма в целом. Термин «метаболическая» подчеркивает характер терапии, направленной на восстановление гормонально-биохимического фона, соответствующего 30–35-летнему возрасту пациента.

Компонентами «Квартета здоровья» являются:

1) половые гормоны (поддержание их физиологического уровня; заместительная гормональная терапия при дефиците половых гормонов); 2) витамин D (поддержание его физиологического уровня, прием препаратов витамина D при выявлении его дефицита); 3) омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты (ПНЖК) (постоянный прием); 4) тиоктовая или альфа-липоевая кислота (АЛК) (постоянный прием).

Каждый компонент «Квартета здоровья» обоснован и одинаково важен.

Половые гормоны: источник молодости, красоты и энергии

В современной медицинской литературе часто можно встретить неверное традиционное представление о половых гормонах, согласно которому якобы существуют только «мужские» (андрогены) или только «женские» (эстрогены, прогестерон) половые гормоны, применение которых нецелесообразно, недопустимо и даже опасно у представителей противоположного пола. Мы не согласны с такой постановкой вопроса в принципе! Дело в том, что все половые гормоны (а также витамин D) являются представителями одного гормонального семейства — стероидных гормонов, которые синтезируются, во-первых, из одного биохимического предшественника (7-дигидрохолестерола), во-вторых, имеют общего гормонального «прародителя-прогормона» — прогестерон, а в-третьих, синтезируются по практически одинаковой схеме как у мужчин, так и у женщин, что объединяет все эти гормоны в свое­образную гормональную систему половых стероидных гормонов. В этой связи традиционное деление половых гормонов на «женские» и «мужские» нужно считать ошибочным и некорректным. В организме и мужчин, и женщин происходит природный синтез всех половых стероидных гормонов (прогестерона, андрогенов, эстрогенов), которые крайне необходимы для качественной жизни во все периоды.

Так, эстрогены у обоих полов являются основными регуляторами костного метаболизма, обеспечивая прочность костной ткани и защиту от остеопении/остеопороза. Кроме того, эстрогены у обоих полов являются активными гормонами, отвечающими за познание, память, когнитивность и другие функции центральной нервной системы. У мужчин подавляющее большинство эстрогенов образуется из тестостерона за счет ароматизации, и без этого биохимического процесса тестостерон не оказывает полноценные физиологические эффекты в организме мужчины. Эстрогены у мужчин моделируют либидо и поведение, за которые тоже отвечает тестостерон. Часто можно слышать фразу, что тестостерон — король гормонов и гормон королей! Это так, но у каждого короля должна быть преданная свита, которая поддержит в трудную минуту, обеспечит безопасность короля и не даст королю сделать нечто неподобающее. Так вот именно эстрогены являются такой своеобразной свитой для короля-тестостерона. Кроме того, как и у женщин, эстрогены у мужчин отвечают за процессы гидратации и поддержание тургора кожи, регулируют образование кожного коллагена (эластичность кожи), рост волос, процессы сперматогенеза и т. д. [1, 2].

Известно, что с возрастом уровень половых гормонов (эстрогенов, андрогенов, прогестерона) снижается, проявляясь в конечном итоге состоянием менопаузы у женщин и возрастного дефицита тестостерона (андропаузы) у мужчин (рис. 1). Примерно с 30 лет и далее до конца жизни ежегодно мужчина в среднем теряет около 1,5–2,0% свободного наиболее активного тестостерона. Считается, что мужчины, обладающие изначально более высоким уровнем тестостерона в молодости, имеют больше шансов как можно дольше не испытать проявлений возрастного андрогенного дефицита (ВАД) (рис. 2). Таким образом, в отличие от женщин, у подавляющего большинства которых менопауза возникает в довольно узком временном интервале (45–55 лет), у мужчин такого временного ограничения с физиологической точки зрения нет, поэтому мы говорим об индивидуальных для каждого мужчины потенциальных сроках наступления ВАД [3–5].

Снижение уровня половых гормонов является одним из ключевых моментов запуска и развития процессов старения и возраст-ассоциированных заболеваний. Современные врачи знают, что диагностировать дефицит половых гормонов нужно как можно раньше, не дожидаясь основных проявлений менопаузы или андропаузы. Так, первыми признаками дефицита эстрогенов и прогестерона у женщин являются истончение и сухость кожи и слизистых, появление морщин, ухудшение роста и качества волос и ногтей, «приливы», набор веса, раздражительность, эпизоды депрессивного настроения, появление общей слабости и апатии, болевой синдром. Первыми признаками дефицита андрогенов и у мужчин, и у женщин являются снижение полового влечения, ухудшение половой функции, мышечная слабость, нарушения мочеиспускания.

Заместительная терапия половыми гормонами сегодня хорошо изучена. Обычно терапию симптомов менопаузы у женщин начинают с комбинированных (эстрогены в сочетании с прогестероном) препаратов заместительной терапии. Очень важно подобрать правильный препарат и его дозу. Имеет значение не только количество эстрогенов, но и количество и форма препарата прогестерона, который должен быть максимально метаболически нейтральным и не оказывать иных, кроме прогестагенных, эффектов [5]. На сегодняшний день наиболее безопасной формой препаратов менопаузальной гормональной терапии являются комбинированные препараты, содержащие 17-β-эстрадиол (биоидентичный натуральному эстрадиолу) и дидрогестерон (наиболее метаболически нейтральный гестаген).

Для коррекции андрогенного дефицита используются препараты тестостерона. Cегодня во всем мире лицензировано большое количество лекарственных форм тестостерона для внутримышечного, субдермального (подкожного), трансдермального (накожного), перорального и буккального применения, которые являются одинаково безопасными и эффективными (уровень 1b, степень А) [4].

Правильно подобранная заместительная терапия половыми гормонами должна быть частью общей стратегии поддержания здоровья мужчин с ВАД и женщин в пери- и постменопаузе, включающей также рекомендации относительно образа жизни, диеты, физических упражнений, отказа от курения, когнитивной тренировки и безопасных уровней потребления алкоголя [4, 5].

Витамин D: фундамент антивозрастной метаболической терапии

Традиционные представления о витамине D связаны прежде всего с его ключевой ролью в кальциево-фосфорном обмене и влиянии на минеральную плотность костной ткани [6]. В последнее время произошло обогащение существующих представлений, и сегодня известно, что витамин D является по сути стероидным гормоном, обладающим целым рядом важных эффектов на различные органы и ткани, которые крайне необходимы для обеспечения широкого спектра физиологических процессов и оптимального состояния здоровья человека.

В последние десятилетия было подтверждено участие витамина D и ассоциированных с ним механизмов в профилактике развития раковых трансформаций в различных органах, аутоиммунных состояний и инфекционных заболеваний [7, 8]. Накоплен значительный материал о взаимосвязи дефицита витамина D с ожирением, инсулинорезистентностью, неблагоприятным влиянием на толерантность к глюкозе и развитием сахарного диабета [9, 10].

По сути, достаточный уровень витамина D необходим человеку на протяжении всей жизни: от периода новорожденности до самой глубокой старости, поскольку он регулирует активность крайне важных генов (свыше 1000 генов, локализованных в разных хромосомах, что составляет около 3% всего генома человека), нарушение функции которых закономерно сопровождается низкой продолжительностью и качеством жизни и ускоренным старением человека [11].

Витамин D синтезируется в организме человека самостоятельно из 7-дегидрохолестерола (производного холестерина, 7-DHT) под действием ультрафиолетовых В-лучей (УФ-В) солнечного света или поступает в организм с некоторыми продуктами питания, такими как рыбий жир, масло, яйца, молоко. Витамин D, получаемый из продуктов питания и в виде пищевых добавок, а также образующийся при пребывании на солнце, биологически инертен. Для активации и превращения в активную форму D-гормона [1,25(ОН)2D] в организме должны пройти два процесса гидроксилирования. Таким образом, под термином «витамин D» мы понимаем целую группу биологически активных веществ, куда входят инертный витамин D, получаемый из пищи и синтезированный в коже, промежуточная (транспортная или депо) форма и активный метаболит витамина D (табл. 1).

По данным разных исследований, от 50% до 75% населения Земли страдает от недостатка витамина D разной степени выраженности [12]. Более того, с возрастом происходит снижение уровня витамина D даже у людей, проживающих в регионах с достаточным уровнем инсоляции. Поэтому проблема дефицита витамина D в организме человека носит глобальный характер и приковывает к себе внимание огромного количества специалистов различных направлений.

В группе риска по развитию дефицита витамина D находятся грудные младенцы, пожилые люди, люди с ограниченным пребыванием на солнце (менее двух часов в день), темнокожие, люди с ожирением, с заболеваниями, сопровождающимися нарушением всасывания жиров, а также население стран, расположенных севернее 35-й параллели в северном полушарии (т. е. вся территория России) [13, 14].

Как показали исследования последних лет, для сохранения здоровья необходимо поддерживать в крови уровень витамина D (в виде транспортной 25(ОН)D3 формы) не менее 40 нг/мл. Только достижение такой концентрации 25(OH)D3 позволяет в несколько раз снизить риск развития возраст-ассоциированных заболеваний, таких как остеопороз, сахарный диабет (СД) 2-го типа, различные виды онкологических и аутоиммунных заболеваний, и увеличить продолжительность жизни по сравнению с теми, у кого уровень 25(OH)D3 в крови составляет 25 нг/мл и ниже [15, 16].

Для лечения недостаточности и дефицита витамина D традиционно используются препараты холекальциферола (витамина D3). Схема подбора дозы препарата витамина D3 в зависимости от исходной концентрации 25(OH)D3 приведена на рис. 3. Следует отметить, что применение препаратов витамина D3 является абсолютно безопасным, так как данная форма витамина D является неактивной и подвергается дальнейшему метаболизму в организме до гормона D в зависимости от индивидуальной потребности.

Омега-3: почему у эскимосов нет инфарктов?

В 1956 году профессор Хью Синклер, заинтересовавшийся, почему у гренландских эскимосов практически не бывает сердечно-сосудистых заболеваний, доложил в Оксфорде данные проведенных им исследований и наблюдений, свидетельствующих о том, что причиной столь удивительного парадокса является рацион эскимосов, который состоял исключительно из рыбы и тюленьего жира — натуральных источников омега-3 ПНЖК. Работы Х. Синклера не получили должного признания в свое время, однако проведенные в дальнейшем исследования подтвердили существование «эскимосской легенды» и выявили причину, обуславливающую ее существование.

Действительно, у гренландских эскимосов статистика фиксировала небывало низкую заболеваемость инфарктом миокарда — 2:100 000 населения (для сравнения, в Калифорнии на сегодняшний день этот показатель составляет 280:100 000!), очень редкие случаи возникновения бронхиальной астмы и практически полное отсутствие заболеваемости сахарным диабетом 2-го типа! Проведенный мультифакторный анализ полученных за четверть века данных показал, что причина парадокса заключается в высоком содержании в пищевом рационе омега-3 полиненасыщенных жирных кислот, а именно эйкозапентаеновой кислоты (ЭПК) и докозагексаеновой кислоты (ДГК) [17, 18].

Так началась эра накопления данных о незаменимых омега-3 ПНЖК (ЭПК и ДГК) как основе рациональной терапии, направленной прежде всего на профилактику сердечно-сосудистых заболеваний, а в целом — на профилактику и лечение возраст-ассоциированных заболеваний.

На сегодняшний день существует необходимая доказательная база, достаточная для утверждения, что каждый человек, проживающий в регионе с обедненным содержанием омега-3 ПНЖК в рационе (вся территория России), должен дополнительно к пище принимать препараты, содержащие ЭПК и ДГК для профилактики возраст-ассоциированных заболеваний, неинфекционных хронических заболеваний, увеличения продолжительности и качества жизни в целом [19].

Актуальной дозой для взрослого россиянина является дополнительный к пище постоянный ежедневный прием от 2000 мг омега-3 ПНЖК в расчете на сумму ЭПК и ДГК. Диапазон оптимальных доз для достижения терапевтических целей находится от 3 до 4 г/сут. Максимальной терапевтической дозой является 8 г/сут.

Как можно охарактеризовать показания к назначению препаратов омега-3 ПНЖК? По сути, показанием необходимо считать весь жизненный цикл человека. Действительно, все незаменимые компоненты мы должны получать либо с пищей, либо в виде лекарственных препаратов. Другой альтернативы нет.

Являясь субстратом для производства цитокинов, некоторых гормонов, омега-3 ПНЖК служат сигнальными регуляторными молекулами, участвующими в построении миелиновых оболочек, клеточных мембран, обеспечении их функциональности, регуляции проницаемости, текучести, эластичности, являются активаторами нормального деления стволовых клеток, активаторами синтеза регуляторных белков, отвечают за когнитивные функции и еще десятки разнообразных других.

Показанием для назначения омега-3 ПНЖК являются [19]:

• все сердечно-сосудистые заболевания, включая ишемическую болезнь сердца, сердечную недостаточность, нарушения ритма, артериальную гипертонию, нарушения ритма сердца, профилактику внезапной коронарной смерти;
• ожирение, инсулинорезистентность, сахарный диабет 1-го и 2-го типа;
• невропатия любого генеза, болезнь Альцгеймера, деменция, рассеянный склероз;
• аутоиммунные заболевания (ревматоидный артрит, склеродермия, ювенильный артрит);
• бронхиальная астма;
• артрозы, артриты, остеопороз;
• алопеция, атопические дерматиты, псориаз и др.

Учитывая, что ЭПК и ДГК относятся к незаменимым жирным кислотам и период полувыведения составляет около 8 часов, мы рекомендуем ежедневный прием суточной дозы в течение дня.

Важными критериями выбора конкретного препарата для назначения и приема являются, кроме стоимости лечения, количество ЭПК и ДПК в капсуле, концентрация этих кислот в капсуле. Согласно нашим наблюдениям и теоретическим обоснованиям целесообразно использовать препараты, концентрация ЭПК + ДГК в которых составляет не менее 50%.

Альфа-липоевая (тиоктовая) кислота: защита от окислительного стресса

Окислительный стресс — это несостоятельность антиоксидантной системы организма, при которой клетки подвергаются воздействию чрезмерных уровней или молекулярного кислорода или его активных форм (АФК) — свободных радикалов. Свободные радикалы — нестабильные атомы и соединения, действующие как агрессивные окислители и в результате повреждающие жизненно важные структуры организма. Свободные радикалы образуются при воздействии неблагоприятных факторов окружающей среды (плохая экология, курение, хроническая интоксикация, УФ-облучение). Кроме того, выработка свободных радикалов может увеличиваться при сахарном диабете и инсулинорезистентности, ожирении, артериальной гипертонии, возрастном снижении половых гормонов как у мужчин, так и у женщин. Также выработка свободных радикалов является неотъемлемой составляющей частью процесса старения [20, 21].

Альфа-липоевая кислота (АЛК) и промежуточный продукт ее обмена — дигидролипоевая кислота — являются одними из самых эффективных эндогенных антиоксидантов [22]. АЛК была впервые выделена в 1951 году L. J. Reed и его сотрудниками из бычьей печени и изначально носила название «витамин N», что подчеркивало ее незаменимость и важность для функции нервной ткани (витамины — незаменимые вещества, поступающие с пищей, N — «невро»). Однако витамином она не является по химической структуре, к тому же в небольшом количестве образуется в организме, что не позволяет отнести ее к абсолютно незаменимым жирным кислотам. Тем не менее, стоит отметить крайне низкое ее содержание в продуктах питания, в то время как в условиях окислительного стресса отмечается повышенный расход АЛК, и ее суточная потребность для взрослого человека достигает около 300 мг в сутки [23].

К сожалению, ее терапевтическая ценность недооценена, а показания к назначению необоснованно сужены. Между тем, исходя из представлений о биохимических свойствах АЛК (табл. 2), истории ее изучения и доказанной эффективности в лечении, в том числе невропатии любой этиологии, показания к ее применению должны быть значительно расширены [24]. Кроме того, АЛК является не только универсальным антиоксидантом, но и повышает эффективность любой другой терапии.

Альфа-липоевая кислота — уникальный полноценный компонент «Квартета здоровья», крайне необходимый при наличии проявлений окислительного стресса. В отсутствии выраженных проявлений окислительного стресса альфа-липоевая кислота также необходима каждому человеку, начиная с 35–40-летнего возраста, поскольку примерно с этого возраста естественная антиоксидантная защита организма начинает ослабевать. Средняя суточная терапевтическая доза АЛК, на наш взгляд, должна составлять 300–600 мг. В терапевтической практике традиционно используются таблетированные препараты АЛК, капсулы с АЛК и в/в инъекции.

Необходимость применения «Квартета здоровья» в качестве основы профилактической и антивозрастной терапии не вызывает сомнений, и основная его задача — не только профилактика и лечение возраст-ассоциированных заболеваний, но и увеличение продолжительности и качества жизни.

Литература

1. Тюзиков И. А., Калинченко С. Ю., Ворслов Л. О., Тишова Ю. А. Роль эстрогенов в мужском организме. Часть 1. Общая и возрастная эндокринология, физиология и патофизиология эстрогенов у мужчин // Андрология и генитальная хирургия. 2014; 4: 8–12.
2. Тюзиков И. А., Калинченко С. Ю., Ворслов Л. О., Тишова Ю. А. Роль эстрогенов в мужском организме. Часть 2. Частная клиническая эндокринология и патофизиология эстрогенов у мужчин // Андрология и генитальная хирургия. 2015; 1: 23–30.
3. Lunenfeld B., Mskhalaya G., Zitzmann M., Arver S., Kalinchenko S., Tishova Y., Morgentaler A. Recommendations on the diagnosis, treatment and monitoring of hypogonadism in men // Aging Male. 2015. Vol. 18, № 1. P. 5–15.
4. Калинченко С. Ю., Тюзиков И. А. Практическая андрология. М.: Практическая медицина, 2009. 400 с.
5. De Villiers T. J., de Gass M. L. S., Haines C. J., Hall J. E., Lobo R. A., Pierroz D. D., Rees M. Global Consensus Statement on Menopausal Hormone Therapy // Climacteric. 2013. № 16. Р. 203–204.
6. Шварц Г. Я. Витамин D и D-гормон. М.: Анахарсис, 2005. 152 с.
7. Gandini S., Boniol M., Haukka J. et al. Meta-analysis of observational studies of serum 25-hydroxyvitamin D levels and colorectal, breast and prostate cancer and colorectal adenoma // Int J Cancer. 2011; 128 (6): 1414–1424.
8. Bikle D. Nonclassic actions of vitamin D // J Clin Endocrinol Metab. 2009; 94: 26–34.
9. Forouhi N. G., Ye Z. Circulating 25-hydroxyvitamin D concentration and the risk of type 2 diabetes: results from the European Prospective Investigation into Cancer (EPIC)-Norfolk cohort and updated meta-analysis of prospective studies // Diabetologia. 2012; 55 (8): 2173–2182.
10. Ju S. Y., Jeong H. S., Kim do H. Blood vitamin D status and metabolic syndrome in the general adult population: a dose-response meta-analysis // J Clin Endocrinol Metab. 2014; 99 (3): 1053–1063.
11. Jurutka P. W., Whitfield G. K., Hsieh J. C., Thompson P. D., Haussler C. A., Haussler M. R. Molecular nature of the vitamin D receptor and its role in regulation of gene expression // Rev Endocr Metab Disord. 2001; 2 (2): 203–216.
12. Mithal A. Treatment of vitamin D deficiency. Endocrine case management ICE/ENDO 2014 Meet-the professor, Endocrine society. 2014; p. 37–39.
13. Holick M. F., Binkley N. C., Bischoff-Ferrari H. A. et al. Endocrine Society. Evaluation, treatment, and prevention of vitamin D deficiency: an Endocrine Society clinical practice guideline // J Clin Endocrinol Metab. 2011; 96 (7): 1911–1930.
14. Chen T. C., Chimeh F., Lu Z., Mathieu J., Person K. S., Zhang A., Kohn N., Martinello S., Berkowitz R., Holick M. F. Factors that influence the cutaneous synthesis and dietary sources of vitamin D // Arch Biochem Biophys. 2007; 460 (2): 213–217.
15. Pludowski P., Holick M. F., Pilz S., Wagner C. L., Hollis B. W., Grant W. B., Shoenfeld Y., Lerchbaum E., Llewellyn D. J., Kienreich K., Soni M. Vitamin D effects on musculoskeletal health, immunity, autoimmunity, cardiovascular disease, cancer, fertility, pregnancy, dementia and mortality-a review of recent evidence // Autoimmun Rev. 2013; 12 (10): 976–989.
16. The Vitamin D Society. URL. https://www.vitamindsociety.org/benefits.php.
17. Djousse L., Pankow J. S., Eckfeldt J. H. et al. Relation between dietary linolenic acid and coronary artery disease in the National Heart, Lung and Blood Institute Family Heart Study // Am. J. Clin. Nutr. 2001; 74: 612–619.
18. Lee K. W., Lip G. Y. H. The role of omega-3 fatty acids in the secondary prevention of cardiovascular disease // Q. J. Med. 2003; 96: 465–480.
19. Kotwal S., Jun M., Sullivan D., Perkovic V., Neal B. Omega 3 Fatty acids and cardiovascular outcomes: systematic review and meta-analysis // Circ Cardiovasc Qual Outcomes. 2012; 5 (6): 808–818.
20. Rattan S. I. Theories of biological aging: genes, proteins, and free radicals // Free Radic Res. 2006. Vol. 40, № 12. P. 1230–1238.
21. Kaneto H., Katakami N., Matsuhisa M., Matsuoka T. A. Role of reactive oxygen species in the progression of type 2 diabetes and atherosclerosis // Mediators Inflamm. 2010. Vol. 2010. P. 453892.
22. Maitra I., Serbinova E., Trischler H. et al. α-Lipoic acid prevents buthionine sulfoximine-induced cataract formation in newborn rats // Free Rad Biol Med. 1995. Vol. 18, № 4. P. 823–829.
23. Hermann R., Niebch G. Human pharmacokinetics of a-lipoic acid. Lipoic acid in health and disease/Ed. by J. Fuchs, L. Packer, G. Zimmer. N. Y., 1997. P. 337–359.
24. Ворслов Л. О., Калинченко С. Ю., Гадзиева И. В. «Квартет здоровья» против «смертельного квартета». Часть первая: метаболическая невропатия — легко диагностировать, трудно лечить. Эффективная фармакотерапия // Урология и нефрология. 2013. № 1. С. 32–37.

Л. О. Ворслов*, 1, кандидат медицинских наук И. А. Тюзиков**, кандидат медицинских наук, профессор РАЕ С. Ю. Калинченко*, доктор медицинских наук, профессор Д. А. Гусакова*** Ю. А. Тишова*, кандидат медицинских наук

* ФГБОУ ВПО РУДН, Москва ** Клиника профессора Калинченко, Москва *** ФГБУ НМИРЦ МЗ РФ, Москва

1 Контактная информация

Чем больше углеводов, тем меньше витамина N

Запасы витамина N в человеческом организме пополняются несколькими путями:

• в процессе синтеза;
• с потребляемой пищей;
• из биодобавок.

Человек, как и большинство живых организмов, способен самостоятельно производить липоевую кислоту. Процесс синтеза происходит непосредственно в кишечнике при участии желчи. Правда, выработанной таким образом дозы часто не хватает для полноценной работы всех систем, а с возрастом и эта продуктивность угасает.

Второй источник тиоктацида – пища. Но правило, работающее с другими витаминами, в случае с веществом N опять не проходит. Даже правильное и сбалансированное питание продуктами, богатыми липоидной кислотой, не раскроет весь потенциал вещества. Этот парадокс объяснили ученые-диетологи: энзимы в человеческом организме не могут полной мерой расщепить альфа-липоевую кислоту до состояния, в котором она абсорбируется. Вот и получается, что попадая в пищеварительную систему, всасывается незначительна часть витамина, образовывая свои «депо» в почках, печени и сердце. Остатки выводятся вместе с мочой.

Ослабить абсорбцию липоевой кислоты способны углеводы. Между двумя компонентами существует определенная взаимосвязь: чем богаче рацион углеводами, тем меньше витамина N усваивает организм.

Это утверждение ученых подталкивает к другой мысли: как же тогда умудрялись жить люди, пока не научились синтезировать вещество в лабораториях, и как продолжают сегодня жить те, кто не принимает аптечные формы тиоктацида. Объяснение не кроет в себе тайны. Долгая и счастливая жизнь без липоевой кислоты «светит» абсолютно здоровым организмам, без проблем с обменом веществ, не страдающим диабетом и не накопившим в себе свободных радикалов. Сегодня такие условия звучат как фантастика. Вредные привычки, нездоровый образ жизни и плохая экология губительно влияют на человека. И если еще сто лет тому назад человечество вполне могло обходиться без фармацевтических аналогов витамина N и в активном состоянии доживать до глубокой старости, то теперь это удается не всем. А онкологические заболевания, достигающие уровня эпидемии, и раннее увядание организма для современного человека, как ни прискорбно, нормальная ситуация.

Полезная кислота

И хоть тиоктовую кислоту в научной среде не относят к числу незаменимых для организма веществ, но ее роль для человека порой и впрямь незаменима.

1. Антиоксидант. По своим антиоксидантным свойствам липоевая кислота не уступает более известной аскорбиновой и витамину Е. Более того, в сочетании с другими антиокислителями, усиливает их активные возможности.
2. Влияние на сосуды. Витамин N укрепляет стенки сосудов, защищает от повреждений, влияния вредных веществ и предотвращает образование тромбов. Имеет определённый эффект в лечении рассеянного склероза, варикозного расширения вен, тромбофлебита.
3. Ферментативная деятельность. Липоевая кислота играет роль фермента, ускоряющего всасывание клетками глюкозы. Влияя на активность митохондрий, контролирует процесс липидного обмена. Сочетание инсулина, адреналина и тиоктацида способствует более активной выработке энергии.
4. Очиститель организма. Химическая формула липоевой кислоты позволяет связывать и выводить из организма соли тяжелых металлов, таких как ртуть, мышьяк, свинец. Тем самым способствует быстрой дезинтоксикации после отравления.
5. Защитник печени. Гепатотропные способности витамина N защищают клетки печени от вредных воздействий ядов, предупреждает перерождение ткани при циррозах и гепатитах.
6. Для нервной системы. Эффективен в применении при болезни Альцгеймера и алкогольной полинейропатии. Алкоголь вызывает нарушения в нервных клетках головного и спинного мозга, вызывая патологические состояния у людей, злоупотребляющих спиртным. Витамин N регенерирует разрушенные участки нервных тканей.
7. Офтальмология. Благотворное влияние липоевой кислоты на клетки глаз и способность обострять зрение являются причиной использования вещества для лечения офтальмологических заболеваний.
8. Кожа. Витамин N эффективен при проблемах кожи. В сочетании с другими веществами избавляет от прыщей, подростковой угревой сыпи.
9. Иммунитет. Будучи антиоксидантом, создает для организма защитную среду от вирусных и инфекционных болезней. Действенный в лечении и профилактике ОРВИ.

Кроме того, стоит вспомнить о тиоктовой кислоте, если надо снизить уровень холестерина или сахара.

Не покидает чувство усталости и сонливости, проводите мало времени на свежем воздухе – однозначно мозг испытывает нехватку кислорода. Исправить ситуацию и активизировать умственную деятельность также возможно с помощью продуктов или аптечных препаратов, содержащих витамин N.

Другие свойства альфа-липоевой кислоты:

• улучшает деятельность щитовидки;
• защищает от вредного ультрафиолета;
• служит фактором роста;
• обладает спазмолитическим эффектом;
• желчегонное вещество;
• препятствует разрастанию жировых тканей;
• снижает аппетит;
• восстанавливает сердечную мышцу.

Тиоктовую кислоту также применяют:

• когда надо убрать темные круги и припухлость под глазами;
• для сужения пор и избавления от тусклого или желтоватого цвета кожи;
• чтобы уменьшить шрамы от прыщей;
• при экземе, псориазе, дерматозах;
• для разглаживания мелких морщин;
• чтобы избавится от хронической усталости, повысить внимание и улучшить память;
• при патологиях сердечно-сосудистой системы;
• при диабете 2 типа;
• для лечения мышечной дегенерации;
• для профилактики и лечения вирусных инфекций.

Современный взгляд на возможности применения альфа-липоевой кислоты

Альфа-липоевая кислота (АЛК) является мощным антиоксидантом, что определяет возможность ее использования для лечения и профилактики широкого спектра заболеваний. Способность АЛК влиять на воспаление, апоптоз, кровоток, эндотелиальную дисфункцию, активацию нейротрансмиттеров, метаболические процессы обусловливает ее широкое применение в различных областях медицины.

Одно из перспективных направлений использования альфа-липоевой кислоты – нейрогенная эректильная дисфункция на фоне ожирения и метаболического синдрома. В России используется несколько препаратов альфа-липоевой кислоты, но наибольший практический опыт накоплен по препарату Эспа-липон, который одним из первых появился на российском рынке и отлично зарекомендовал себя с точки зрения эффективности.

Таблица 1. Дифференцированный подход к терапии метаболических нарушений с накоплением липидов в гепатоците

Клиническая фармакокинетика

Альфа-липоевая кислота является дисульфидным производным октановой кислоты [1]. АЛК – естественный коэнзим митохондрий мультиэнзимного комплекса, катализирующего окислительное декарбоксилирование альфа-кетокислот, таких как пируват и альфа-кетоглютарат. АЛК является мощным антиоксидантом, что определяет возможность ее терапевтического использования. Структурная формула и свойства АЛК были открыты в 1951 г., в том же году были проведены ее первые клинические испытания, применение альфа-липоевой кислоты у людей начато в 1970 г. Ранние исследования по использованию АЛК проводились на фоне недостаточного представления о механизмах ее действия и касались главным образом липидного и углеводного обмена.

Альфа-липоевая кислота является одновременно жиро- и водорастворимой, поэтому она может проникать в любые ткани организма, оказывая антиоксидантное действие не только вне, но и внутри клетки. Она также активизирует деятельность других антиоксидантов – витаминов А, С, глутатиона и коэнзима Q10. АЛК обладает уникальными свойствами, которые позволяют использовать ее для лечения и профилактики широкого спектра заболеваний, в первую очередь периферической нервной системы и мозга, поскольку нервная ткань крайне чувствительна к токсическому воздействию свободных радикалов. Традиционно АЛК используется в терапии диабетической полинейропатии. Однако токсическое действие свободных радикалов, приводящее в том числе к развитию нейропатии и одного из ее ранних проявлений – нейрогенной эректильной дисфункции, наблюдается при целом ряде других состояний, таких как сахарный диабет (СД), ожирение, старение, длительный прием лекарственных препаратов (токсическая нейропатия), метаболический синдром, метаболические заболевания печени.

Патогенетическое применение альфа-липоевой кислоты

Действие АЛК хорошо изучено у здоровых добровольцев и больных сахарным диабетом. Фармакокинетические характеристики АЛК при внутривенном введении не отличаются у здоровых людей и больных СД; выявлена линейная зависимость между концентрацией АЛК в плазме и дозой вводимого внутривенно препарата в диапазоне от 200 до 1200 мг [2]. При приеме таблеток у здоровых людей линейная зависимость концентрации АЛК в плазме от дозы препарата находилась в границах 50–600 мг. При любом способе введения через 24 ч в плазме не остается АЛК, поскольку она поступает в печень, сердце, почки, где аккумулируется, с последующей экскрецией [1].

Исследование биодоступности АЛК у здоровых людей при приеме таблеток на пустой желудок или сразу после завтрака показало, что пища значительно снижает концентрацию АЛК в плазме. В связи с этим рекомендуется прием таблеток АЛК сразу после сна за 30–45 мин до приема пищи. АЛК подвергается бета-окислительной деградации и выводится с мочой в виде метаболитов [2]. Многочисленные экспериментальные исследования продемонстрировали, что АЛК является мощнейшим антиоксидантом за счет участия в ресинтезе витамина Е, способности АЛК связывать свободные радикалы. Было высказано также предположение о том, что АЛК является антиоксидантом, защищающим сульфгидрильные группы системы транспортеров глюкозы, что, в свою очередь, приводит к повышению инсулинзависимой утилизации глюкозы [1].

Известно, что оксидативный стресс и отек из-за экстравазации плазмы, развивающиеся после травматического повреждения мозговой ткани, играют важную роль во вторичных механизмах нарушения мозговых функций. В литературе рассматривается возможность использования в этих случаях антиоксидантной терапии, включая АЛК. В эксперименте после травматического мозгового повреждения АЛК уменьшала выраженность оксидативного стресса, отек мозговой ткани и гистопатологические изменения [3]. Целый ряд антиоксидантов, включая АЛК, уменьшает активацию процессов апоптоза, обусловленную этанолом. В клиническом открытом исследовании 56 больных с алкогольной полинейропатией выявлено снижение позитивной и негативной невропатической симптоматики на фоне приема АЛК в дозе 300 мг ежедневно, причем АЛК оказалась более эффективной, чем тиамин.

В России имеется несколько препаратов альфа-липоевой кислоты, но наибольший практический опыт накоплен по препарату Эспа-липон, который одним из первых появился на российском рынке (1995) и отлично зарекомендовал себя как высокоэффективное средство. Благодаря оптимальным дозировкам, наличию пероральной и инфузионной форм выпуска, немецкому качеству и доступной цене Эспа-липон может максимально широко использоваться в современной медицине.

Клиническое применение альфа-липоевой кислоты

АЛК может использоваться при многих заболеваниях, в том числе при патологии центральной нервной системы, сопряженной с оксидативным стрессом и воспалительными изменениями. АЛК ингибирует миграцию Т-клеток в структуры центральной нервной системы. Показано, что АЛК может подавлять активность клеток, определяющих иммунный ответ путем ингибирования в них интерлейкинов и стимуляции цАМФ. В фибробластах пациентов с болезнью Альцгеймера выявлен выраженный оксидативный стресс, связанный с митохондриальной дисфункцией. В терапии болезни Альцгеймера АЛК рассматривается как один из методов нейропротекции. Нейропротекторные возможности АЛК реализуются за счет улучшения функции митохондрий. Показано, что АЛК увеличивает в головном мозге продукцию ацетилхолина за счет активации холинацетилтрансферазы и увеличения продукции ацетил-коэнзима А, уменьшает церебральный оксидативный стресс и синтез индуцибельной синтазы оксида азота, что является основой ее нейропротективного эффекта и дает возможность использования при нейродегенеративных процессах. В двух открытых клинических исследованиях 600 мг АЛК назначали больным с болезнью Альцгеймера в период от 12 до 48 месяцев и отметили замедление прогрессирования болезни при легкой степени деменции (ADAScog

1. снизить уровень перикисного окисления липидов;
2. связать и инактивировать токсические субстраты в гепатоците в результате увеличения синтеза детоксикационных субстанций;
3. блокировать активность мезенхимально-воспалительных реакций;
4. замедлить прогрессирование фиброза [5].

Большое значение придается базисной терапии, включающей:

• прекращение действия этиологических факторов;
• полное исключение алкоголя;
• диету, богатую белками (1 г белка на 1 кг массы тела) и водорастворимыми витаминами, но бедную жирами;
• нормализацию в крови содержания глюкозы, липидов, мочевой кислоты при наличии соответствующих нарушений.

Как правило, при жировом гепатозе с известной этиологией, отсутствием осложнений и нормальными показателями биохимических тестов базисная терапия оказывается достаточной и адекватной, а регрессия жировой дистрофии наблюдается через 3–6 месяцев. В ряде случаев при алкогольной этиологии процесса требуется дополнительное к базисной терапии парентеральное введение водорастворимых витаминов (В1, В6, В2, РР, В12, С) в общепринятых терапевтических дозах в течение 10–14 дней [6]. Основными показаниями для медикаментозной терапии являются: развитие стеатогепатита и жировой гепатоз неизвестной этиологии или невозможность прекращения действия этиологических и дополнительных факторов риска его развития [3, 7]. На выбор конкретного препарата или их сочетаний в лечении метаболических поражений печени оказывают влияние многие факторы: этиология и ведущие патогенетические звенья процесса, степень активности, наличие системных и сопутствующих заболеваний, стоимость лекарств и, что важно, знания и опыт врача (табл. 1). Широкое использование препаратов альфа-липоевой кислоты (например, Эспа-липон) при заболеваниях печени обусловливают следующие эффекты АЛК [1, 5]:

• способность снижать уровень перикисного окисления липидов (связывает свободные радикалы и свободное тканевое железо);
• участие в окислении жирных кислот и ацетата (предупреждает развитие жирового стеатоза печени);
• декарбоксилирование бета-кетокислот (энергообеспечение клетки и профилактика развития кетоацидоза);
• повышение трансмембранного транспорта глюкозы в клетку (накопление гликогена в клетке, увеличение ее энергетического баланса);
• подавление синтеза оксида азота гепатоцитами (профилактика и купирование реологических расстройств и сосудистых нарушений).

Препараты альфа-липоевой кислоты рекомендуется использовать при алкогольном и неалкогольном стеатогепатите, при жировом стеатозе для профилактики прогрессирования и развития осложнений. Лечение можно проводить в виде монотерапии и в сочетании с другими антиоксидантами и гепатопротекторами.

В настоящее время имеются единичные публикации об эффективности лечения больных с заболеваниями печени, ассоциированными с вирусом гепатита С, комбинацией Эспа-липона 300 мг 2 раза в день, силимарина 300 мг 3 раза в день и селенметионина 200 мкг 2 раза в день, принимаемой в течение года [8]. Дополнительно назначались комплекс витаминов В, С, Е и микроэлементы. К окончанию годичного курса лечения у всех пациентов было достигнуто улучшение клинических и биохимических показателей без элиминации вируса гепатита С. Данное исследование показало, что при невозможности провести адекватную противовирусную терапию (наличие побочных эффектов и противопоказаний, неэффективность проводимой ранее терапии) использование гепатопротекторов существенно улучшает качество жизни данных больных. Таким образом, учитывая широкий спектр действия по восстановлению практически всех видов обмена в гепатоците, препараты альфа-липоевой кислоты (например, Эспа-липон) должны найти широкое распространение в лечении метаболических заболеваний печени алкогольного и неалкогольного генеза.

Одно из перспективных направлений использования альфа-липоевой кислоты, которое мы широко используем в своей работе, – нейрогенная эректильная дисфункция (ЭД) на фоне ожирения и метаболического синдрома. Диагностика нейрогенной ЭД, которую можно считать ярким клиническим проявлением негативного действия окислительного стресса, приводящего к снижению секреции оксида азота (основного нейромедиатора) кавернозными нервами, достаточно проста (метод Калинченко – Роживанова). Определение нейропатии полового члена проводится с помощью прибора Тиотерм, у которого имеются два разных конца – металлический (холодный) и пластмассовый (теплый). Пациенты с нейропатией не различают разницы между холодным и теплым концом.

По данным эпидемиологических исследований, частота диабетической нейропатии (ДН) при СД варьирует от 5 до 100% в зависимости от используемых методов обследования. Различия в частоте встречаемости обусловлены использованием различных критериев диагностики ДН [9]. Согласно сложившейся точке зрения, наиболее ранней и частой формой ДН является диабетическая периферическая полинейропатия (ДПН). У 7,5% больных с впервые выявленным СД 2 типа уже имеются клинические и лабораторные проявления ДПН [9]. Однако, согласно нашим многочисленным исследованиям, наиболее ранней и частой формой ДН у мужчин с СД является эректильная дисфункция, которая значительно ухудшает качество жизни не только мужчины, но и семейной пары, а также является причиной развития депрессии, негативно влияющей и на возможность достижения копменсации углеводного обмена.

Нами исследованы клинико-эпидемиологические характеристики нейрогенных форм нарушений половой функции у мужчин, больных СД [10]. В сплошное одномоментное исследование было включено 611 больных СД (репрезентативная выборка), проживающих в различных регионах Российской Федерации. Все пациенты были анкетированы по опроснику Международного индекса эректильной функции 5 (МИЭФ-5) и Aging Male Simptoms по Heinemann. Степень компенсации углеводного обмена оценивалась по уровню гликированного гемоглобина (HbA1c) (норма – до 6,4%). Скрининг диабетической полинейропатии осуществлялся путем исследования вибрационной, температурной и тактильной чувствительности нижних конечностей (шкала NDS по Янгу и шкала TSS). Для выявления нейропатии половых органов оценивали вибрационную, тактильную и температурную чувствительность полового члена методом Калинченко – Роживанова. Для исследования гемодинамики полового члена проводилась ультразвуковая допплерография аппаратом Minimax Doppler Fono фирмы Minimax с датчиком 10 мГц. При статистической обработке данных использовали пакет прикладных программ Statistica (StatSoft Inc., США, версия 6.0).

Выявлено увеличение распространенности ЭД в старших возрастных группах. С возрастом и у мужчин, и у женщин происходит снижение секреции половых гормонов – важных эндогенных антиоксидантов, что усугубляет проявления окислительного стресса, а у ряда пациентов без сахарного диабета является ведущей причиной его возникновения. Кроме того, нами установлено, что нейрогенная форма ЭД у больных с СД 1 и 2 типов возникла раньше первых клинических проявлений дистальной диабетической нейропатии не менее чем в 37,4 и 51,9% случаев соответственно. Данная особенность позволяет использовать нейрогенную форму ЭД как ранний клинический прогностический признак развития дистальной диабетической нейропатии. Следует еще раз отметить, что сахарный диабет является не единственной причиной развития нейрогенной эректильной дисфункции. Когда определение чувствительности полового члена вошло в рутинную практику, мы стали выявлять достаточную распространенность ЭД и у мужчин без сахарного диабета. Нам удалось выделить несколько причин развития нейрогенной ЭД, на основании чего мы предлагаем следующую классификацию нейрогенной ЭД:

1. Диабетическая нейрогенная ЭД.
2. Травматическая нейрогенная ЭД (нередко наблюдается после операций на органах малого таза и половом члене).
3. Токсическая нейрогенная ЭД (развивается на фоне приема алкоголя, длительного приема лекарственных препаратов, уремии, поражения печени, авитаминоза; нейропатия, развившаяся на фоне инфекций, системных заболеваний, аллергических заболеваний).
4. Возрастная нейрогенная ЭД (развивается на фоне снижения секреции тестостерона).

Своевременное применение АЛК при нейрогенной эректильной дисфункции на фоне ожирения является профилактикой развития сосудистой эректильной дисфункции, которая достаточно трудно поддается терапии и предшествует более серьезным сосудистым катастрофам, таким как инсульт и ишемическая болезнь сердца. Оксидативный стресс, гиперхолестеринемия, активация эндотелия и адгезия моноцитов являются звеньями формирования атеросклеротического поражения сосудистой стенки.

В эксперименте доказано, что введение АЛК уменьшало размеры атеросклеротических бляшек в брюшной аорте, что сопровождалось уменьшением содержания жировых и воспалительных клеток в стенке аорты. АЛК улучшала сосудистую реакцию на ангиотензин II, ацетилхолин и инсулин, уменьшала оксидативный стресс. Применение АЛК уменьшает свободнорадикальное повреждение миоцитов вследствие оксидативного стресса при ишемии миокарда. В эксперименте назначение АЛК приводило к значительному снижению апоптоза, уменьшению перекисного окисления липидов, увеличению активности глутатиона и в митохондриях кардиомиоцитов, что препятствовало развитию необратимых нарушений сердечной функции. В исследовании ISLAND прием таблеток АЛК в дозе 300 мг в качестве монотерапии у больных с метаболическим синдромом в течение 4 недель приводил к увеличению эндотелий-зависимой вазодилатации брахиальной артерии, что сопровождалось уменьшением содержания в плазме интерлейкина-6 и активатора плазминогена-1. Таким образом, показано действие АЛК на эндотелиальную дисфункцию, реализующееся через влияние на противовоспалительные и антитромботические механизмы [11].

В пилотных исследованиях показано, что АЛК уменьшает апоптоз, связанный с оксидативным стрессом, но стимулирует процессы апоптоза в различных раковых клетках. В эксперименте на культуре клеток показано, что АЛК дозозависимо ингибирует пролиферацию клеток рака молочной железы человека и активирует в них процесс апоптоза. Аналогичные результаты были получены для клеток рака легкого, причем АЛК активирует апоптоз в раковых клетках как каспаза-независимым, так и каспаза-зависимым путем. Врачи из Нью-Мехико (США) описали случай больного раком поджелудочной железы с метастазами в печень, состояние которого улучшилось после инфузий АЛК в сочетании с приемом низких доз налтрексона. Больной был жив и хорошо себя чувствовал через 78 месяцев после первоначального описания. Цисплатин, широко используемый противораковый препарат, приводит к увеличению перекисного окисления липидов и снижению активности антиоксидантных ферментов в почечной ткани. Лечение цисплатином может стать причиной острого поражения почек, причем могут возникать необратимые нарушения фильтрации. В эксперименте показано, что АЛК уменьшает симптомы острого почечного поражения за счет уменьшения экспрессии воспалительных молекул адгезии и процессов апоптоза. Химиотерапия цисплатином и паклитакселом может вызывать поражение периферических нервов из-за нарушения функций митохондриального аппарата клеток. В эксперименте показано, что АЛК может предотвращать развитие полинейропатии, уменьшая оксидативный стресс и предохраняя митохондрии от повреждения при использовании этих препаратов [12].

Заключение

Таким образом, анализ экспериментальных и клинических исследований свидетельствует об универсальности антиоксидантного действия АЛК в сосудистом русле и цитоплазме клеточных структур различных органов. Возможность с помощью применения альфа-липоевой кислоты влиять на воспаление, апоптоз, кровоток, эндотелиальную дисфункцию, активацию нейротрансмиттеров, метаболические процессы позволяет рассматривать ее препараты как потенциальное лекарственное средство в различных областях медицины. Мы считаем, что у всех пациентов с нейрогенной эректильной дисфункцией применение альфа-липоевой кислоты должно носить курсовой режим, и отменять препарат возможно только при полном восстановлении половой функции и устранении причин окислительного стресса (ликвидация ожирения, метаболического синдрома, токсических факторов).

Почему возникает дефицит витамина N и чем он опасен

Нехватка любого из микроэлементов, необходимых организму – это проблема, причем комплексная. Также и дефицит витамина N – лишь вершина айсберга, суть проблемы кроется значительно глубже и может иметь серьезные последствия.

Причиной дефицит витамина N служат:

• несбалансированное питание;
• дефицит витамина В1 и протеинов;
• заболевания печени;
• дерматиты.

В случае гиповитаминоза N нельзя назвать по пунктам список возможных симптомов, которые должны сигнализировать о дефиците вещества. Между тем длительная нехватка витамина порождает серьезные проблемы со здоровьем.

В первую очередь страдает нервная система. Появляются судороги, головокружение, полиневрит. А все из-за того, что вместо тиоктовой кислоты в организме накапливается пировиноградная, а она разрушает нервные клетки.

Другое последствие – нарушение работы печени. Следующий этап болезни – гепатит и патологическое перерождение здоровых клеток органа в жировую ткань, образование желчи происходит со сбоями.

Дефицит липоевой кислоты сказывается и на сосудах. И за несбалансированное питание придется расплачиваться развитием атеросклероза.

Проанализировав возможные последствия гиповитаминоза N, нетрудно составить список возможных сигналов. Но наличие этих симптомов уже не просто предупреждает о незначительном снижении уровня альфа-липоевой кислоты в организме, а сигнализирует о серьезных последствиях.

Немедленно обратиться к врачу, если:

• регулярно повторяются судороги мышц;
• появились головокружения;
• чувствуется дискомфорт в области печени;
• на языке возник налет;
• изо рта идет неприятный запах;
• на теле возникли темные пятна, появился дурной запах пота;
• под глазами – коричневые круги.

Любой из вышеперечисленных симптомов – сигнал к тревоге.

Побочные эффекты и противопоказания

Противопоказаниями к применению альфа-липоевой кислоты для женщин являются присутствие индивидуальной непереносимости компонентов, выявление аллергической реакции, обнаружение повышения желудочной кислотности и диагностирование анемии. Во время использования препарата нельзя употреблять алкоголь. При нарушении данной рекомендации можно столкнуться с такими проблемами, как появление судорог и изменение способности крови к свертыванию.

Применение препарата в количествах больших, чем суточная доза альфа-липоевой кислоты для женщин, может повлечь за собой побочные реакции. Они выражаются в нарушении пищеварительных процессов и в появлении тошноты. В некоторых случаях обнаруживаются головная боль, сыпь на кожных покровах и судороги икроножных мышц.

Как понять, что витаминов уже чересчур

Непонятно кем и когда придуманный принцип «Чем больше, тем лучше» мало где нашел свое применение. В большинстве случаев он служит лишь примером дурного тона и плохого вкуса. А в истории с витаминами может даже уложить на больничную кровать.

Меж тем, стоит понимать: полученный из продуктов питания витамин N никогда не способен спровоцировать передозировку вещества в человеческом организме.

Единственной причиной гипервитаминоза является синтетическая форма тиоктовой кислоты, принятая в дозировке, значительно превышающей суточные нормы.

Определить передозировку липоевой кислоты немного легче, чем ее нехватку в организме. Традиционные для гипервитаминоза симптомы:

• повышение кислотности желудка;
• изжога;
• боли «под ложечкой»;
• диарея;
• аллергия на коже: крапивница, зуд, воспаления.

В большинстве случаев избавиться от неприятных симптомов легко: достаточно отказаться от синтетического витамина. Но еще лучше забыть о практике самовольно прописывать себе медпрепараты или витамины, а потом так же о. Для этих целей существуют доктора. Только они после тщательного изучения различных анализов крови и других обследований способны назначить адекватную дозу дефицитных минералов и витаминов.

Антиэйдж косметика. Всё, что вы хотели узнать

В бескрайнем мире индустрии красоты антивозрастные препараты можно встретить везде – от кремов для лица и декоративной косметики до пищевых добавок. Сегодня сегмент развит настолько, что удовлетворяет запросы самых разных возрастных категорий. Средство для себя найдут не только те, кто хочет повернуть время вспять и снова стать моложе, но и сторонники самой ранней профилактики.

И это неудивительно, ведь задача антиэйдж – уже не просто сокращение разного типа морщин, теперь это и защита кожи, и регулирование уровня гидратации, выравнивание тона, стимулирование появления новых клеток.

Исследования показывают, что потребители хотят избавиться как минимум от семи признаков старения: сухости/обезвоживания, морщинок вокруг глаз, глубоких морщин на лбу и носогубных складок, также они желают сделать кожу светлее, уменьшить поры и увеличить упругость, укрепить овал лица и вернуть исходные объемы.

Подобный продукт гарантированно сметут с полок. Существует ли он на самом деле и какие ингредиенты способны на такое чудо? Рекламные и маркетинговые заявления производителей иногда лишь запутывают ситуацию.

На что же стоит обратить внимание при выборе таких средств?

Профилактика старения – новый тренд в противовозрастном уходе. Хороший антиэйдж-продукт должен не только омолаживать, но и нейтрализовывать повреждения, предотвращая старение. День за днем ваша кожа подвергается агрессии окружающей среды: солнце, перепады температуры, смог и так далее. Все это приводит к сухости и, как следствие, ранним морщинам.

Несмотря на то что рекламная кампания, как правило, сосредотачивает усилия на каком-то одном инновационном агенте, лучшие средства содержат несколько таких агентов. Например, сочетание альфа-липоевой кислоты (антиоксидант) и ДМАЭ в косметике доктора Перриконе.

Наши клетки состоят из множества различных компонентов, которые влияют на процесс старения, и, к сожалению, пока не изобрели такого ингредиента, который воздействовал бы на каждый из них. Обращайте внимание на комбинированные составы, включающие факторы роста, антиоксиданты и синтетические пептиды, а также минералы и витамины, которые усиливают эффективность воздействия. Если ингредиенты совместимы друг с другом, вы не зря потратите свои деньги.

Потребители всегда ищут что-то новенькое, и в этом отношении косметическая индустрия полностью удовлетворяет их запросы. Каждый день возникает новое открытие и через неделю оно уже применяется в каком-нибудь снадобье. Но образованный покупатель должен искать ингредиенты, эффективность которых подтверждена несколькими научными исследованиями, о них мы сейчас и поговорим:

Альфа-гидроксильные кислоты

Эксфолиация нужна всем типам кожи. Когда кожа стареет и клетки с поверхности отшелушиваются медленнее, в результате кожа выглядит сухой, усталой и серой. Естественный цикл жизни клетки от рождения до десквамации, когда вы молоды и здоровы, составляет примерно 28–30 дней, для возрастной кожи этот цикл уже 45–60 дней.

Поэтому зрелой коже помощь в удалении мертвых клеток необходима. АХА-кислоты – самое популярное средство для домашней эксфолиации. Помимо лишних чешуек они помогают избавиться от пигментации, морщин и гусиных лапок.

Низкие дозировки АХА-кислот не только отшелушивают мертвые клетки, но и работают как увлажняющие агенты, высокие концентрации – как пилинги, стимулирующие выработку коллагена и эластина. Обязательно обращайте внимание на упаковку, лучше, если пилинг будет упакован в непрозрачный флакон.

Антиоксиданты в косметике

Кожа постоянно подвергается воздействию свободных радикалов, которые образуются под воздействием факторов окружающей среды. В основном это УФ-излучение, смог, тяжелые металлы, микроорганизмы. Роль окислительного стресса в процессе преждевременного старения кожи доказана неоднократно.

Повреждения накапливаются в клетках, в том числе и фибропластах, появляются мутации и повреждения в ДНК. А это значит, что ваша кожа начнет создавать деформированные клетки, например, будет не в состоянии генерировать здоровый коллаген. Антиоксиданты могут остановить эти процессы.

При покупке таких средств обратите внимание на упаковку и хранение – прозрачные баночки на залитой светом витрине магазина покупать не стоит. Антиоксиданты теряют свою силу, подвергаясь длительному воздействию кислорода и солнечного света. Основные работающие антиоксиданты – это альфа-липоевая кислота, бета-глюкан, коэнзим Q10, экстракт виноградных косточек, зеленый чай, витамины С и Е, экстракт граната.

Ретинол

Последнее время все обсуждают ретиноиды – производные витамина А. В природе самая распространенная форма – ретинол (ненасыщенный спирт), однако вырабатывается он лишь в организме животных. Есть еще каротиноиды – например, бета-каротин, которые содержатся в растениях и являются предшественниками витамина А. Таким образом, реклама «натурального, растительного витамина А» некорректна – его просто не существует.

В списке компонентов вы можете встретить наименования: ретинол, ретинил пальмитат, ретинил ацетат, ретиноевая кислота, ретиналь. Они действительно могут разгладить морщины. Многие потребители из-за покраснения, шелушений при применении думают, что ретиноиды – это эксфолианты, и отдают предпочтение кислотам, но это в корне неверно.

Эксфолианты влияют исключительно на верхний слой кожи, улучшая ее внешний вид, в то время как ретиноиды действуют совсем по другой схеме – утолщают эпидермис, стимулируя выработку коллагена, эластина и гиалуроновой кислоты.

При выборе средства обращайте внимание на упаковку – ретиноиды очень быстро разрушаются при УФ-излучении и контакте с кислородом, поэтому если вам предлагают прозрачную банку с обычной крышкой, там нет активного ретинола. Работающие составы должны быть в вакуумном непрозрачном диспенсере.

Пептиды

Относительно новый ингредиент на косметическом рынке, вызывающий множество споров. Пептидами в мире биохимии называют цепочки аминокислот. По сути, пептиды передают сигналы от клетки к клетке, необходимые для запуска определенных реакций.

Например, пальмитол олигопептид и пальмитол тетрапептид-7 – одни из самых популярных «синтетических пептидов» на рынке. Эта смесь имитирует появление разрушенного коллагена, в результате чего кожа реагирует производством большего количества коллагена и эластина, а также гиалуроновой кислоты, которая, как известно, нивелирует «эффект чернослива», характерного для зрелой кожи.

Такие пептиды создаются для решения многих проблем возрастной кожи, а также для профилактики старения.

УФ-фильтры

Профилактика, однозначно, лучше, чем лечение. Хотя наша полоса и не самая солнечная, дневной крем лучше выбирать с фактором УФ-защиты (SPF) хотя бы 10–15.

Без защиты от солнечных лучей всего за несколько минут воздействия за день, но на протяжении всей жизни, наша кожа подвергается изменениям, фотоны взаимодействуют с ДНК и могут вызвать мутацию, которая постепенно накапливается. В итоге кожа теряет способность к самовосстановлению. Воздействие УФ-лучей разрушает коллаген, и кожа стареет гораздо раньше, чем могла бы.

И хотя топ ингредиентов против старения не такой длинный, как хотелось бы, существует огромное количество их сочетаний в различных носителях для совершенно разных типов кожи и потребностей. Поэтому поиск именно вашего средства может занять некоторое время, но результат того стоит.

Татьяна Моррисон

Фото thinkstockphotos.com

«Кислотные» дозировки

Как и в случае с некоторыми другими полезными веществами, ученые умы не могут договориться, какой должна быть суточная доза липоевой кислоты. Поэтому понятие «норма» впихнули в рамки между половиной миллиграмма и 30 мг. В некоторых случаях верхнюю планку поднимают к 50-80 мг, а в исключительных – и к 800 мг/сутки. Но все же наиболее распространенная рекомендованная доза для взрослых – 25-50 мг ежедневно.
Сравнительная таблица норм потребления

Эта норма «работает» для здоровых людей, ведущих обычный образ жизни. В других случаях дозировка корректируется, согласно требованиям организма. Повышенные суточные нормы нельзя принимать дольше рекомендованного периода – организм способен «подсесть» на искусственную «подкормку» и со временем отказаться от собственного производства вещества. Также без необходимости не стоит покупать витамин N для детей, тем более для грудничков. Малыши получат все необходимое с молоком матери, более старшие – из повседневной пищи.

В более высокой суточной дозе липоевой кислоты нуждаются:

• люди, профессионально занимающиеся спортом (их норма достигает 100-200 мг тиоктацида);
• чья работа связана с контактом с ядами и радиоактивными веществами;
• беременные и женщины во время лактации (но только под присмотром врача);
• после тяжелых нервных расстройств, стрессов;
• при потреблении большого количества протеинов;
• проводящие много времени в холодных помещениях либо на улице в зимнее время;
• диабетики (потребляют 400 мг альфа-липоевой кислоты в сутки);
• занимающиеся активной умственной работой или для профилактики нейродегенеративных отклонений (до 600 мг);
• при ожирении (максимальная доза 1800 мг/сутки).

Определяя собственную суточную норму потребления липоевой кислоты, необходимо вспомнить о существовании двух изомеров тиоктацида – правого и левого. Указанная выше дозировка базируется на препаратах, содержащих в равной степени два варианта лабораторной кислоты. Доза препаратов, содержащих исключительно R-изомер, автоматически разделяется на 2.

И еще. В любом случае параллельный прием липоевой кислоты и алкоголя категорически запрещен.

Промежуток между приемом пищи и употреблением препарата – минимум час. В лечебных целях курс приема – не меньше 8 недель. Не надо «назначать» себе витамин для профилактики, при болезнях сердца, при переломах, простудах или других проблемах со здоровьем без совета с врачом.

Пищевые источники витамина N

На вопрос, в чем содержится больше всего липоевой кислоты, шутники отвечают: в аптечных витаминах. На самом деле это правда. Но нельзя же всю жизнь питаться «кормами» фармацевтической индустрии. Все-таки матушка-природа также заботится о своих детях и кое-какие запасы витамина N припрятала в лакомствах животного и растительного происхождения. Итак, пришло время узнать, в каких продуктах содержится тиоктовая кислота, тем более что здоровый организм способен обеспечить себя суточной нормой вещества из пищи.

Продукты-лидеры, содержащие больше всего витамина N:

• субпродукты (сердце, почки, печень);
• красное мясо (говядина, баранина, индюшатина);
• молочные продукты (молоко, сметана, сливки, творог, кефир);
• яйца;
• дрожжи;
• грибы;
• листовые овощи (шпинат, капуста);
• бобовые;
• рис;
• пшеничная крупа;
• фрукты.

Взаимодействие с другими веществами: польза и вред

Думаете только людям свойственно иметь друзей и врагов? У витаминов также существует круг «друзей», и в они приносят больше пользы организму, усиливая способности друг друга. Для липоевой кислоты список «друзей» и «врагов» выглядит так:

• жироподобные вещества (с их помощью организм легче усваивает витамин N);
• витамины , F;
• витамины и (тиоктацид «защищает» и усиливает их действие в борьбе со свободными радикалами);
• витамины группы В (усиливают эффективность тиоктовой кислоты);
• алкоголь, жирная еда ослабляют действие витамина N.

Взаимодействие с другими лекарствами:

• антибиотики, сахаросодержащие медпрепараты «обезоруживают» витамин N;
• препараты для лечения онкологических заболеваний частично нейтрализуют липоевую кислоту;
• инсулин и противодиабетические препараты снижают воздействие тиоктацида на организм.

Негативное влияние на всасывание или синтез витамина N создают некоторые болезни, например желудочно-кишечного тракта.

Витамин для спорта

Принято считать, что пользой витаминов и минералов интересуются в большей мере женщины. Им, красавицам и заботливым матерям, по «статусу» предназначено быть в курсе всего, что положительно влияет на красоту и здоровье семьи. Это лишь полуправда. Информация о пользе витаминов и микроэлементов столь же важна для мужчин, особенно тех, которые видят себя в спорте и, в частности, в бодибилдинге. Им, регулярно теряющим в спортзале энергию, особенно важно знать какие микроэлементы и как принимать для набора мышечной массы.

Вот спортсмены как раз и знают, что витамин N – «король» среди полезных веществ. Под его воздействием жир тает на глазах, а мышцы изо дня в день набирают в массе. И при этом – никакого чувства усталости или слабости.

Норма потребления липоевой кислоты для спортсменов может варьировать в зависимости от нагрузки и вида тренировки.

Скоростно-силовые упражнения требуют 100-200 мг витамина N в сутки. Во время соревнований – 150-250 мг ежедневно. Тренировки на выносливость предусматривают витаминное меню в 400-500 мг, во время соревнований – 450-600 мг/сутки.

В некоторых случаях прием липоевой кислоты определяется специально составленной программой. В таком случае на начальном этапе пить витамин N стоит дозами, не превышающими 100-200 мг/сутки, со временем увеличив до 400-600 мг в день. Суточную порцию необходимо разделить на равные доли и пить трижды в сутки. Но выходить за пределы 600-милиграммового максимума спортивные диетологи не советуют. Это верхняя граница витаминной порции для спортсменов. Повышение этой дозы не принесет эффекта ни в процессе сжигания жиров, ни для наращивания мышц.

Иногда возникает вопрос, чем можно заменить витамин N в спортивном рационе. Похожа в принципах воздействия на организм спортсменов конъюгированная линолевая кислота. Она, будучи не чем иным, как частично измененной формой липоевой кислоты, также регулирует соотношение жировых и мышечных тканей, сокращая сальные отложения на животе и усиливая рост мышц.

Главный защитник печени…

Взаимосвязь между здоровьем печени и липоевой кислотой столь тесная, что порой даже трудно понять, что без чего не может существовать. С одной стороны, проблемы с печенью – сигнал того, что организм перестал вырабатывать витамин N. С другой стороны, большинство болезней этого органа лечится препаратами, в состав которых входит тиоктацид.

Под определением «болезни печени» имеют в виду множество заболеваний – от гепатитов до циррозов. Последствия большинства из них весьма печальные, особенно, если не соблюдать программы лечения. Печень – главный «фильтр» человеческого организма, который также требует регулярного очищения. Роль клинера в таких случаях берет на себя липоевая кислота.

Положительное влияние α-липоевой кислоты на клетки печени ученые открыли еще в прошлом столетии. Вещество создает для железы не только надежную защиту, но и восстанавливает поврежденные участки органа, предупреждает патологическое перерождение. Благодаря липоевой кислоте глутатион (специфический антиоксидант, синтезируемый в печени) расходуется в меньшей мере, что благотворно влияет на нее, поврежденную гепатитом или циррозом. Тиоктацид является действенным препаратом для лечения при гепатите С и В, его все чаще применяют в традиционной терапии. Положительно зарекомендовал он себя и в программе лечения при камнях в желчном пузыре.

Обычно суточная потребность в витамине N у людей с болезнями печени составляет 75 мг. Доза регулируется лечащим врачом. Как показывают опыты, достаточно месячного курса лечения α-липоевой кислотой, чтобы стали заметны первые положительные изменения в структуре печени у больных гепатитом или с диагнозом алкогольная жировая дистрофия печени. Снижается риск развития злокачественных клеток в железе, стабилизируется жировой обмен в ткани.

…И диабетиков

Не так страшен диабет, сколько его последствия, в частности болезни, развивающиеся на фоне «сладкой болезни». Одно из таких осложнений – диабетическая полинейропатия, поражающая нервные окончания во всем организме.

Мощным средством в лечении болезни медицина называет альфа-липоевую кислоту. Путем опытов было установлено: 600 мг препарата, принятого внутривенно и в форме таблеток/капсул, способны повлиять на скорость развития болезни, уменьшить клинические проявления.

На начальном этапе лечения многих интересует, сколько времени необходимо для терапии капельницами. Курс реабилитации для каждого пациента определяется индивидуально. Кому-то хватает 3-недельных инъекций, в иных случаях лечение длится до 6 месяцев. Оптимальной считают программу из 15 капельниц раствора альфа-липоевой кислоты. Затем, в последующие месяц-два, пациент принимает по 600 мг берлитиона ежесуточно.

Тиоктовая кислота: антиоксидантная терапия неврологических заболеваний

Использование тиоктовой кислоты в медицинской практике в большей степени связано с развитием представлений об «окислительном стрессе» и перекисном окислении липидов как о достаточно универсальном патогенетическом механизме повреждения клеток и тканей [24]. Антиоксидантный эффект тиоктовой кислоты обусловлен наличием двух тиоловых групп в молекуле (отсюда приставка «тио»), а также способностью связывать свободные радикалы и свободное тканевое железо (предотвращая его участие в перекисном окислении липидов) [10]. Тиоктовая кислота не только обладает самостоятельным антиоксидантным потенциалом, но и обеспечивает мощную поддержку работы других антиоксидантных звеньев в организме [23]. В этом отношении ее протективное действие тесно связано с гомеостазом в системе глутатиона и убихинона [8]. Выработка активных форм кислорода значительно возрастает при воспалении, иммунологических расстройствах, гипоксии, гипероксии, воздействии лекарств, излучений, дефиците антиоксидантов.

Тиоктовая кислота является одним из самых сильных антиоксидантов, используемых в лечении диабетической нейропатии [2, 25]. Тиоктовая кислота является коэнзимом ключевых ферментов цикла Кребса, что объясняет ее эффективность. Дополнительным преимуществом в механизме действия тиоктовой кислоты считается ее четко зафиксированный эффект утилизации глюкозы [15]. Высокая эффективность и патогенетическое действие тиоктовой кислоты доказаны многочисленными экспериментальными и клиническими исследованиями. В основе адекватного и рационального применения препаратов тиоктовой кислоты лежат результаты многочисленных исследований (ALADIN I, ALADIN II, ALADIN III, ORPIL, NATHAN, DECAN, SYDNEY), в которых отрабатывалась доза, кратность приема и длительность курса (табл. 1).

В рамках многоцентрового рандомизированного двойного слепого исследования (SYDNEY II) проведена оценка эффективности тиоктовой кислоты в терапии больных с диабетической полинейропатией (ДПН) [1, 3]. Исследование проводилось в период с 2004 по 2006 г., в нем приняли участие 87 пациентов с сахарным диабетом (СД) 1-го и 2-го типа, находившихся на стационарном (НУЗ ЦКБ № 1 ОАО «РЖД») и амбулаторном лечении (кафедра эндокринологии ГОУ ДПО РМАПО Росздрава). В ходе исследования SYDNEY сделано заключение, что внутривенное введение альфа-липоевой кислоты в течение 3 нед. вызывает достоверное ослабление мучительных для пациентов невропатических симптомов и неврологической объективной симптоматики. Учитывая дозозависимый эффект развития побочных явлений, оптимальной является дозировка 600 мг тиоктовой кислоты. Авторы сделали вывод: в результате комплексного клинико-нейрофизиологического исследования пациентов с СД 1-го и 2-го типа отмечено, что наиболее ранним ЭМГ-показателем поражения чувствительного нерва при СД является снижение потенциала действия. Уменьшение боли происходило со 2-й нед. приема тиоктовой кислоты в дозе 1800 мг/сут, с 4-й нед. приема — в дозе 1200 мг и только к 5-й нед. — на фоне приема 600 мг тиоктовой кислоты [3]. У пациентов с ДПН (n=24), участвующих в исследовании, при использовании тиоктовой кислоты в дозе 1800 мг/сут в течение 3 нед. уменьшались нейропатические симптомы и неврологический дефицит, по частоте развития побочных эффектов таковые сопоставимы с группой плацебо [29].

В медицинской практике с лечебной целью используется ряд препаратов тиоктовой кислоты, которые представлены ее тремя основными солями: этилендиаминовой, трометамоловой и меглюминовой [12]. Одним из препаратов, активное вещество которого — тиоктовая (альфа-липоевой) кислота, является Тиогамма® (фармацевтическая (Германия)). Тиогамма® представляет собой меглюминовую соль aльфа-липоевой кислоты, в качестве солюбилизатора используется полиэтиленгликоль, их преимущества состоят в подавлении образования свободных радикалов, улучшении энергетического метаболизма нейронов, восстановлении нарушенного эндоневрального кровотока. Препарат выпускается в виде таблеток, содержащих 600 мг препарата, раствора для внутривенных инфузий во флаконах, включающих 600 мг препарата в виде меглюминовой соли, и ампулах. Известно, что меглюмин (N-метил-D-глюкамин) используется в качестве стабилизатора во многих фармацевтических продуктах [12]. Меглюмин также используют для снижения токсичности гадолиниума в контрастных средах для магнитного резонанса. Он применяется в виде антимоната меглюмина для лечения лейшманиоза. Было продемонстрировано, что в эксперименте мыши воспринимали дозу до 1 г/кг при внутриперитонеальном введении без побочных эффектов. Имеется только одно сообщение о развитии анафилактической реакции у больного с остеоидной остеомой после применения гадотеровой и гадопентетовой кислоты во время проведения МР-исследования. Описания других отрицательных эффектов меглюмина обнаружить не удалось. Таким образом, можно заключить, что из всех стабилизаторов, применяемых для изготовления лекарственных форм тиоктовой кислоты, меглюмин является наименее токсичным.

Инструкция по применению препарата Тиогамма® одобрена 15.04.1999 г. Фармакологическим государственным комитетом Минздрава России, перерегистрация 24.05.2010 г. (для таблетированных форм), 29.02.2012 г. (для инъекционных форм) [19]. Препарат назначается 1 р./сут 300–600 мг, принимают его не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Согласно данным исследования ALADIN I [28], действие альфа-липоевой кислоты на позитивные невропатические симптомы в дозах 600 и 1200 мг практически не отличается. В проведенном исследовании при клиническом 3-недельном внутривенном введении альфа-липоевой кислоты побочные эффекты (головная боль, тошнота, рвота) чаще развивались при дозировке 1200 мг (32,6%), чем 600 мг (19,8%), при введении плацебо (20,7%) [28]. Cделан вывод, что дозировка альфа-липоевой кислоты в 600 мг и с точки зрения клинической эффективности, и с учетом возможности развития побочных эффектов является оптимальной.

Клиническое использование тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты (в частности, Тиогаммы®) основано на множестве биохимических и физиологических эффектов этого вещества [6]. Основные механизмы действия Тиогаммы®, согласно изложенным в Методических рекомендациях В. В. Городецкого (2004) [8], могут быть представлены следующим образом:

• влияние на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и липидов (участие в окислительном декарбоксилировании кетокислот) с активацией цикла Кребса; усиление захвата и утилизации глюкозы клеткой и потребления кислорода; повышение основного обмена; нормализация глюконеогенеза и кетогенеза; торможение образования холестерина;
• цитопротективное действие: повышение антиоксидантной активности (прямое и опосредованное через системы витаминов С/Е, цистин/цистеин и глютатионовую); стабилизация митохондриальных мембран;
• влияние на реактивность организма: стимуляция ретикулоэндотелиальной системы; иммунотропное действие; противовоспалительная и обезболивающая активность (связанная с антиоксидантным действием);
• нейротропные эффекты: стимуляция роста аксонов, положительное влияние на аксональный транспорт, уменьшение вредного влияния на нервные клетки свободных радикалов, нормализация аномального поступления глюкозы к нерву, предупреждение и уменьшение повреждения нервов при экспериментальном диабете;
• гепатопротективное действие: накопление гликогена в печени, торможение накопления липидов в печени (при некоторых патологических состояниях), повышение активности ряда ферментов, улучшение функциональной активности печени;
• дезинтоксикационное действие (ФОС, свинец, мышьяк, ртуть, сулема, цианиды, фенотиазиды и др.).

Основные показания к применению препарата Тиогамма® в лечении заболеваний, сопровождающихся неврологической симптоматикой, сфокусированы на диабетической и алкогольной полинейропатии [18]. В настоящее время тиоктовая (aльфа-липоевая) кислота, в частности Тиогамма®, является наиболее эффективным средством в лечении периферической полинейропатии, что подтвердили широкомасштабные многоцентровые многолетние исследования, такие как ALADIN Study (Alpha-Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy) [16]. Однако антиоксидантная активность тиоктовой кислоты используется во многих областях медицины [10] (табл. 2).

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота является мощным липофильным антиоксидантом и по праву считается «золотым стандартом» патогенетического лечения диабетической полинейропатии (ДПН) [8]. В ряде исследований показано, что применение альфа-липоевой кислоты в дозе 600 мг/сут внутривенно или перорально в течение от 3 нед. до 6 мес. уменьшает в клинически значимой степени главные симптомы ДПН, включая боль, парестезии и онемение. Известно, что причиной снижения на 50–70% скорости инсулинзависимого трансмембранного переноса глюкозы при СД является окислительный стресс. Основанием для терапии ДПН препаратами тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты является тот факт, что при СД имеется дефицит альфа-липоевой кислоты, а альфа-липоевая кислота (обладающей мощным антиоксидантным эффектом), в свою очередь, повышает биодоступность глюкозы в инсулинозависимых и инсулинонезависимых тканях, увеличивает поглощение глюкозы периферическими нервами до нормального уровня, а также способствует возрастанию эндоневральных запасов глюкозы, что благоприятно сказывается на восстановлении энергетического метаболизма нервов. Считается, что назначение тиоктовой кислоты целесообразно при инсулинорезистентных формах СД [10]. Оптимальным в этом случае считается назначение в начале лечения внутривенного капельного введения раствора альфа-липоевой кислоты в течение 3 нед. (15 капельниц) с последующим приемом 600 мг препарата в виде таблеток (1 р./сут за 30–40 мин до еды) в течение 1–2 мес. [8].

Эффективность Тиогаммы® при ДПН убедительно продемонстрирована во многих клинических исследованиях. В Софийском медицинском университете (Болгария) Т. Танковой и соавт. (2000) проведено рандомизированное открытое плацебо-контролируемое исследование [7–9] по оценке эффективности препарата Тиогамма® по 2-этапной схеме назначения: после периода внутривенных инфузий препарат назначался внутрь. Использовалась постоянная доза 600 мг/сут, внутривенное введение осуществлялось в течение 10 дней, прием внутрь — еще 50 дней. Выраженный клинический эффект проявляется после первых 10 дней терапии. При сравнении с контрольной группой у пациентов, получавших Тиогамму®, на 40% снизилась интенсивность спонтанных болевых ощущений в ногах, на 35% возросла существенно сниженная до лечения вибрационная чувствительность, определявшаяся в различных зонах стопы. К концу курса терапии отмечена положительная динамика в уменьшении выраженности болевого синдрома по ВАШ, увеличении вибрационной чувствительности. Также получена положительная динамика показателей, характеризующих тяжесть поражения вегетативной нервной системы: за 60 дней терапии проявления вегетативной нейропатии сократились на 40% и в 2,5 раза уменьшилось падение систолического артериального давления при ортостатической пробе, что свидетельствует об улучшении функции вегетативной нервной системы.

В рамках другого моноцентрового рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования обследованы 120 больных СД 1-го и 2-го типа, из них 60 человек получали плацебо и 60 — aльфа-липоевую кислоту (в дозе 600 мг в 225 мл физиологического раствора при времени внутривенного капельного введения 30–40 мин) [1]. Проведено изучение влияния данного препарата на клинические проявления ДПН, электромиографические (ЭМГ) показатели, показатели количественного сенсорного и автономного тестирования у 60 больных СД 1-го и 2-го типа. Длительность исследования составила 4 нед. Позитивные нейропатические симптомы были выбраны в качестве основного критерия клинической эффективности исследуемого препарата в связи с тем, что именно они в первую очередь нарушают качество жизни больного. Улучшение показателя дистальной латенции при ЭМГ-исследовании свидетельствуют о том, что основные неприятные ощущения (боль, жжение, онемение, парестезии), ухудшающие качество жизни больного, уменьшались на фоне терапии альфа-липовой кислотой, за счет улучшения функции периферических нервов. Таким образом, показана высокая эффективность препарата в отношении большинства изученных показателей состояния периферических нервов. Сделан вывод о том, что препараты тиокотовой (альфа-липоевой) кислоты могут с успехом использоваться в лечении симптомной ДПН.

В исследовании И. И. Матвеевой и соавт. [13], проводимом в кабинете «Диабетическая стопа» Ижевского эндокринологического центра, обследовано 126 пациентов с впервые выявленным СД 2-го типа (скрининг), которым назначали препарат тиоктовой кислоты в течение 10 дней внутривенно по 600 мг, в последующем в таблетках по 600 мг ежедневно в течение 8–10 нед. По результатам исследования сделан вывод: препарат тиоктовой кислоты является высокоэффективным в терапии дистальной ДПН, улучшается клиническая симптоматика, состояние периферических нервов, уменьшается окислительный стресс, инсулинорезистентность.

В другом исследовании [14] 50 больным с диабетической и гипотиреоидной дистальной симметричной сенсомоторной полинейропатией назначался препарат Тиогамма® сначала в дозе 600 мг (что эквивалентно 1167,70 меглюминовой соли альфа-липоевой кислоты) внутривенно, капельно в течение 10 дней по 1 инъекции в день, скорость введения составляла не более 50 мг/мин. Также важно отметить, что отличительной особенностью препарата Тиогамма® является форма выпуска, которая позволяет вводить препарат внутривенно, капельно, не требуя предварительного разведения. Затем в течение 30 дней больные принимали Тиогамму® по 600 мг утром и натощак. В ходе исследования автор пришел к выводу, что среди всех форм ДПН наибольший эффект применения препарата Тиогамма® был отмечен при лечении острой сенсорной полинейропатии и радикулоплексопатии, при лечении прогрессирующей сенсомоторной полинейропатии применение Тиогаммы® также показало статистически значимый терапевтический результат. В отношении гипотиреоидной полинейропатии Тиогамма® показала высокую эффективность, в частности для снижения и устранения болевого синдрома, однако положительная динамика при лечении Тиогаммой® четко коррелировала с адекватной заместительной терапией тиреоидными гормонами.

В исследовании Е. Ю. Комелягиной и соавт. (2006) [11] представлены результаты сравнения эффективности двух вариантов терапии ДПН препаратами тиоктовой кислоты: 1-й вариант — пероральный прием 1800 мг/сут (600 мг 3 р./сут) в течение 4 нед. (n=15) и 2-й вариант — пероральный прием 600 мг/сут в течение 3 мес. (n=15). В ходе исследования было показано, в обоих режимах применения препарат тиоктовой кислоты обеспечивает достоверное снижение выраженности нейропатических жалоб у больных СД с удовлетворительным уровнем компенсации углеводного обмена. По результатам исследования авторы пришли к заключению: «…выбор режима терапии ДПН с использованием препаратов тиоктовой кислоты индивидуален и зависит от конкретной ситуации: при выраженной болевой симптоматике — более короткий по продолжительности курс с высокой дозировкой препарата (1800 мг/сут в течение 4 нед.), при невыраженных симптомах — более длительный курс с меньшей суточной дозировкой (600 мг/сут в течение 3 мес.)…».

Спектр применения препаратов, содержащих тиоктовую кислоту, как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии, постоянно расширяется. В сравнительном открытом рандомизированном исследовании [5], проведенном на кафедре профзаболеваний Санкт-Петербургской ГМА им. И. И. Мечникова, оценивалась эффективность препарата, активным веществом которого является тиоктовая кислота, в комплексной терапии проявлений вибрационной болезни (синдром вегетативно-сенсорной полинейропатии конечностей, ангиодистонический синдром). Применение в дозировке 600 мг ежедневно в составе комплексной терапии в течение 21 дня достоверно снижает частоту субъективных жалоб пациентов, приводит к стойкому уменьшению рецидивов болевого синдрома в конечностях, урежению частоты приступов ангиоспазмов, усиливая эффект терапии в целом. Таким образом, была показана эффективность данного препарата в отношении сосудистого тонуса, кровенаполнения и венозного оттока, что, по мнению авторов, обусловливает развитие противовоспалительного, противоотечного, анальгезирующего эффектов и способствует нормализации гомеостаза.

Исследования М. Senoglu и соавт. (2009) [27] показали эффективность альфа-липоевой кислоты в отношении таких клинических симптомов, как боль, парестезии, гипостезия у пациентов с компрессионной радикулопатией вследствие дискорадикулярного конфликта. Данные результатов проведенного исследования коррелируют с исследованием, в котором M. Ranieri и соавт. (2009) [26] оценивали эффективность дополнительного использования комбинации альфа-липоевой и гамма-линоленовой кислоты в 6-недельной реабилитационной программе пациентов с дискогенной радикулопатией при сравнении с аналогичной группой пациентов, получавших только реабилитационную программу. Описан случай эффективного применения препарата тиоктовой кислоты (600 мг/сут. в течение 1 мес.) в составе комплексной терапии у больного с болезнью Лайма III стадии (нейроборрелиоз, изменения ЦНС, поражение ЧМН, периферическая полинейропатия нейроборрелиозом) [4].

Сотрудниками клиники неврологии и нейрохирургии лечебного факультета РГМУ (ныне РНИМУ) Е. И. Чукановой и соавт. (2001–2014) [20–22] проведен ряд исследований по оценке эффективности применения тиоктовой кислоты в терапии больных дисциркуляторной энцефалопатией (ДЭ) и при назначении в комплексной патогенетической терапии сосудистых когнитивных нарушений. На примере исследования 49 пациентов с ДЭ было показано [20], что при назначении препарата тиоктовой кислоты в режиме дозирования 600 мг 2 р./сут в течение 7 дней с переходом на 600 мг 1 р./сут в течение 53 дней перорально за 30 мин до еды позволяет добиться положительного эффекта к 7-м сут лечения (при дозе 1200 мг/сут), при снижении дозы до 600 мг/сут (с 8-го дня лечения) положительное влияние препарата на динамику неврологического статуса сохраняется и максимально выражено к 60-м сут. Отмечена положительная динамика в неврологическом и нейропсихологическом статусах больных ДЭ. По результатам исследования сделан вывод, что тиоктовая кислота эффективна не только при лечении пациентов с ДЭ, имеющих повышенный уровень глюкозы, но и у больных с церебрально-сосудистой недостаточностью без СД [20]. При исследовании группы из 128 больных ДЭ [21] проведен фармакоэкономический анализ эффективности лечения препаратом тиоктовой кислоты у больных с разными стадиями хронической церебральной сосудистой недостаточности. Препарат тиоктовой кислоты назначался перорально в суточной дозе 600 мг 2 р./сут в течение 7 дней с переходом на 600 мг 1 р./сут в течение 23 дней за 30 мин до еды. В ходе исследования установлено: у больных ДЭ I ст. — регресс астенического синдрома, вестибулярной атаксии, аксиальных рефлексов; у больных ДЭ II ст. — увеличение эффективности влияния на показатели шкалы «движение», атаксии, псевдобульбарного синдрома; у больных ДЭ III ст. — положительное влияние на показатели шкалы «движение», атаксии (лобной и мозжечковой), псевдобульбарного синдрома, которое сохранялось до 12-го мес. наблюдения, а также показано статистически достоверное влияние на динамику балльной оценки амиостатического синдрома. Авторы исследования пришли к выводу, что лечение тиоктовой кислотой у больных ДЭ приводит к значительному клиническому улучшению, снижает риск возникновения инсультов в течение заболевания и уменьшает процент прогрессирования заболевания у больных ДЭ I и II ст. Отмечен незначительный процент возникновения побочных эффектов. Тиоктовая кислота хорошо переносится больными, в т. ч. и пациентами старших возрастных групп. Терапия тиоктовой кислотой предпочтительна с экономической точки зрения по сравнению со стоимостью лечения пациентов контрольной группы, получавших гипотензивную и антитромботическую терапию, что связано с ее высокой эффективностью влияния на риск возникновения ТИА, инсультов и прогрессирование ДЭ.

Заключение

Имеющиеся сегодня данные позволяют рекомендовать назначение врачом препарата Тиогамма® в лечении пациентов с нейропатией соматогенного происхождения. С высокой степенью эффективности успешно применяется разработанная схема 2-этапного назначения препарата Тиогамма®: внутривенные инфузии готового раствора препарата Тиогамма® в течение 10 дней (во флаконах 50 мг раствора для инфузий 12 мг/мл, что эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты, при времени внутривенного капельного введения 30–40 мин) с последующим назначением таблетированной формы препарата (600 мг/сут) в течение 50 дней. С точки зрения клинической эффективности и с учетом возможности развития побочных эффектов дозировка тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты в 600 мг/сут является оптимальной. Индивидуальный подход режима дозирования: при выраженной болевой симптоматике — более короткий по продолжительности курс с высокой дозировкой препарата (1800 мг/сут в течение 4 нед.), при менее выраженных симптомах — более длительный курс с меньшей суточной дозировкой (600 мг/сут в течение 3 мес.).

Важно отметить, что отличительной особенностью препарата Тиогамма® является форма выпуска, которая позволяет вводить препарат внутривенно, капельно, не требуя предварительного разведения.

Литература

1. Аметов А.С., Строков И.А., Баринов А.Н. и др. Альфа-липоевая кислота в лечении симптомной диабетической полиневропатии: symptomatic diabetic neuropathy (SYDNEY) trial // Фарматека. 2004. № 11 (88). С. 69–73.
2. Аметов А.C., Строков И.А., Самигуллин Р. Антиоксидантная терапия диабетической полинейропатии // РМЖ. 2005. Т.13. № 6. С. 339–343.
3. Аметов А.С., Солуянова Т. Н. Эффективность тиоктовой кислоты в лечении диабетической полинейропатии // РМЖ. 2008. № 28. С. 1870–1875.
4. Антелава О.А., Ушакова М.А., Ананьева Л.П. и др. Клиническая манифестация нейроинфекции при болезни Лайма на фоне иммуносупрессивной терапии // РМЖ. 2014. № 7. С. 558–563.
5. Артамонова В. Г. ЛашинаЕ. Л. Применение препарата тиолепта (тиоктовая кислота), в комбинированной терапии вибрационной болезни // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. 2011. Т.111. № 1. С.82–85.
6. Воробьева О. В. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — спектр клинического применения // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. 2011. Т.111. № 10. С.86–90.
7. Галиева О.Р., Джанашия П.Х., Мирина Е. Ю. Лечение диабетической нейропатии // РМЖ. 2005. Т.13, № 10.
8. Городецкий В. В. Лечение диабетической полиневропатии и других дистрофически-дегенеративных и воспалительных заболеваний периферической нервной системы метаболическими препаратами // Методические рекомендации. М., 2004. 30 с.
9. Джанашия П.Х., Мирина Е.Ю., Галиева О. Р. Лечение диабетической нейропатии // РМЖ. 2005. № 10. С.648–652.
10. Ивашкина Н.Ю., Шульпекова Ю.О., Ивашкин В. Т. Все ли мы знаем о лечебных возможностях антиоксидантов? // РМЖ. 2000. № 4. С.182–184.
11. Комелягина Е.Ю., Волковой А.К., Мыскина Н.А. и др. Сравнительная эффективность различных режимов перорального приема тиоктовой кислоты (тиоктацид бв) в терапии болевой формы диабетической дистальной нейропатии // Фарматека. 2006. № 17: https://medi.ru/doc/144422.htm
12. Корпачев В.В., Борщевская М. И. Лекарственные формы тиоктовой кислоты // Проблеми ендокринної патології, 2006, № 1: https://farmak.ua/publication/338
13. Матвеева И.И., Трусов В.В., Кузьмина Е.Л. и др. Частота дистальной нейропатии и опыт применения Тиоктацида у пациентов с первые выявленным диабетом типа 2 // https://medi.ru/doc/144420.htm
14. Пимонова И. И. Применение препарата Тиогамма при заболеваниях периферической нервной системы // https://www.medvestnik.ru
15. Рачин А.П., Анисимова С. Ю. Полинейропатии в практике врача семейной медицины: диагностика и лечение // РМЖ. 2012. № 29. С. 1470–1473.
16. Тиоктовая кислота: инструкция по применению: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_852.htm
17. Тиогамма®: инструкция по применению: https://medi.ru/doc/1712.htm
18. Тиогамма®: инструкция по применению: https://www.novo.ru/aptekan/tiogamma.htm
19. Чуканова Е. И. Влияние Тиоктацида на клинические проявления и течение дисциркуляторной энцефалопатии // РМЖ. 2010. Т.18. № 10. С.1–4.
20. Чуканова Е.И., Чуканова А. С. Применение антиоксидантных препаратов в комплексной патогенетической терапии сосудистых когнитивных нарушений // РМЖ. 2014. № 10. С. 759–761.
21. Чуканова Е.И., Соколова Н. А. Эффективность тиоктацида при лечении больных дисциркуляторной энцефалопатией // https://medi.ru/doc/144418.htm
22. Терапия альфа-липоевой кислотой. Тиогамма. Научный обзор. Верваг Фарма ГмбХ и Ко., 2003.
23. Arivazhagan P., Juliet P., Panneerselvam C. Effect of DL alpha-lipoic acid on the status of lipid peroxidation and antioxidants in aged rats // Pharmacol. Res. 2000. Vol. 41(3). P. 299–303.
24. Gurer H., Ozgunes H., Oztezcan S. et al. Antioxidant role of alpha-lipoic acid in lead toxicity // Free Radic. Biol. Med. 1999.Vol. 27(1–2). P. 75–81.
25. Jacob S., Ruus P., Hermann R. et al. Oral administration of RAC-alpha-lipoic acid modulates insulin sensitivity in patients with type-2 diabetes mellitus: a placebo-controlled pilot trial // Free Radic. Biol. Med. 1999. Vol. 27(3–4). P. 309–314.
26. Ranieri M., Sciuscio M., Cortese A.M. et al. The use of alpha-lipoic acid (ALA), gamma linolenic acid (GLA) and rehabilitation in the treatment of back pain: effect on health-related quality of life // Int. J. Immunopathol. Pharmacol. 2009. Vol. 22 (3 Suppl). P. 45–50.
27. Senoglu M., Nacitarhan v. , Kurutas E.B. et al. Intraperitoneal Alpha-Lipoic Acid to prevent neural damage after crush injury to the rat sciatic nerve // J. Brachial. Plex. Peripher. Nerve. Inj. 2009. Vol. 4. P. 22.
28. Ziegler D., Hanefeld M., Ruhnau K.J. et al. Treatment of symptomatic diabetic peripheral neuropathy with the antioxidant α-lipoic acid. A 3-week multicentre randomized controlled trial (ALADIN Study) // Diabetol. 1995. Vol. 38. P.1425–1433.
29. Ziegler D., Nowak H., Kempler P. et al. Treatment of symptomatic diabetic polyneuropathy with antioxidant α-lipoic acid: a meta-analysis // Diabetic Med. 2004. Vol. 21. P. 114–121.

Витаминка от ожирения

Еще несколько десятилетий назад никому и в голову не приходило, что избыточный вес наряду с сердечно-сосудистыми болезнями вскоре назовут одной из главных проблем столетия. «Избавится от лишнего легко! Чтобы похудеть, надо сократить порции употребляемого в день!» – не устают раздавать советы худышки, не имеющие понятия о причинах развития ожирения. Полный человек – это не всегда обжора. Стрессы, плохая экология, нерегулярное питание (часто из-за специфического режима труда), «сидячая» работа, наследственность – это еще не все причины возможного набора лишнего веса, вызванного нарушениями в обмене веществ. А метаболизм, как на зло, если и нарушается, то чаще в сторону замедления. Вот и получается парадокс со «стаканом воды», который превращается в жировые отложения на боках.

А фармацевтическая индустрия не устает пополнять арсенал аптек средствами для похудения. А пышки сломя голову скупают все подряд, чтоб случайно не пропустить чудо-пилюлю, способную избавить от жира за месяц/неделю/день. Но у нас, как в старом анекдоте, есть для вас две новости: хорошая и плохая. Плохая в том, что чудес не существует и нельзя похудеть за сутки. А теперь – добрая: пилюля от лишнего веса придумана уже давным-давно. Она скромно лежит на полках всех аптек мира с ценником в копейки. Называется тоже скромно – липоевая кислота, или витамин N, или носит еще какое-нибудь торговое название, но в скобках обязательно указано общее для всех стран название – тиоктовая кислота.

Уникальные свойства этого вещества помогают отрегулировать в организме жировой и углеводный обмен, снизить холестерин и уровень глюкозы в крови, улучшить функционирование печени.

Но как эти полезные свойства влияют на процесс снижения веса? Как похудеть с помощью липоевой кислоты и возможно ли это вообще?

Витамин N кардинально отличается от всех «пилюль для похудения». Большинство препаратов от ожирения, программ снижения веса и диет нацелены на активное жиросжигание, что в последствии еще хуже влияет на и без того нарушенный процесс обмена веществ. Липоевая кислота имеет другую тактику: она не сжигает жиры, а преобразует их в энергию, что, с точки зрения природы, более правильно и полезно для организма, имеет лучший результат.

Чем полезен витамин N для худеющих:

• снижает вес без голодовок;
• нормализует, а не изменяет обмен веществ;
• улучшает работу желудочно-кишечного тракта;
• предупреждает развитие желчнокаменного заболевания;
• укрепляет сосуды и сердечную мышцу;
• положительно влияет на зрение;
• избавляет от растяжек.

Использование в домашних условиях

Липоевая кислота для кожи лица имеет разные методики применения, в том числе участвует в приготовлении домашней косметики. Это безопасный и эффективный способ использования АЛК. Дело в том, что все ингредиенты берутся самостоятельно — т. е. состав прозрачный. А действенность таких средств оправдывается содержанием органических компонентов.

Поэтому маски с добавлением липоевой кислоты пользуются популярностью среди женщин. Об этом говорят многочисленные отзывы. С правильно подобранным составом можно будет избавиться от прыщей, морщин, дряблости и другими актуальными проблемами.

Это интересно! После 20 лет в организме постепенно ослабляется защита от свободных радикалов, что приводит к процессу преждевременного старения. Справиться с данной задачей помогает витамин N, который вырабатывается нами самостоятельно. Однако с возрастом его запасы истощаются, поэтому после сорока лет возникает острая потребность в ALA.

Как правильно худеть с помощью липоевой кислоты

Но все же липоевая кислота – это не волшебная палочка. Принцип ее действия объясняется рациональными законами химии. И чтоб процесс снижения веса начался и продолжался без перебоев, следует придерживаться определенных рекомендаций.

1. Сочетание витаминов и спорта. Умеренные физические нагрузки для худеющих никто не отменял. Конечно, можно и без них. Но! Вот приняли мы таблеточку тиоктацида и ждем, пока сработает… А чего собственно ждать? Липоевая кислота уже работает – несколько клеток жира уже превратились в энергию и ищут выхода наружу. Единственный способ избавится от «бонусной» силы – физические нагрузки. С другой стороны, гантели или бег защитят от дряблости на похудевшем теле.
2. Калории немного обрезать… Рассчитываете на максимальный результат – тогда и усилия должны быть максимальные. На время борьбы с ожирением важно очистить холодильник от «плохих» углеводов.
3. …Но никаких голоданий. Похудение при помощи липоевой кислоты, наверное, единственная в мире программа, которая не то, что не запрещает кушать, когда хочется – она запрещает не кушать. Никаких обезжиренных белковых рационов и голодных меню из «травы и воды»! Недоедание в сочетании с альфа-липоевой кислотой вызывает побочные эффекты, опасные для здоровья!

Дозировки

Процесс похудания для многих со временем превращается в азартную игру. Сбросили первый килограмм, порадовались и подняли планку к пяти. Сбросили пять – захотели еще пять. Порой борьба с лишним весом превращается в безумие: худеть продолжают даже те, у кого уже явный недостаток веса. Исход таких похуделок обычно плачевный.

Липоевая кислота – не тот препарат, который можно пить конскими порциями бесконтрольно. Сколько в день и как долго принимать таблетки витамина N – определяет врач.

Инструкция по применению детально расписывает все показания и противопоказания приема липоевой кислоты. Способ употребления препарата для похудения предусматривает дозировки от 25 до 400 миллиграммов в сутки, но, как и любое другое лекарство, принимают под постоянным контролем врача. Принимать витамин N в качестве средства от лишнего веса желательно до завтрака, во время ужина либо сразу после тренировок.

Липоевая кислота и правда творит чудеса в борьбе с ожирением. Но и она не всесильна. Нельзя добиться желаемого результата, если заедать витамин тортами и жареной картошкой. Меж тем, тиоктацид уважают не только медики с диетологами. В косметологии благотворные свойства кислоты также активно используют в препаратах для кожи лица, волос, ногтей.

Альфа-липоевая кислота в домашней косметологии: рецепты

Натуральные маски, в которых содержится альфа-липоевая кислота, незаменимы для дермы. Главная тому причина кроется в том, что органические соединения ЛК обогащают действие остальных составляющих компонентов.

Липоевая кислота активно применяется для масок лица еще потому, что вещество совместимо со всеми типами кожи. Ознакомьтесь с действенными рецептами домашних органических средств.

От прыщей

Липоевая кислота избавляет от прыщей благодаря очищающим свойствам. Средство способствует избавлению от угрей, нейтрализует очаги воспалений и нормализует выработку сальных желез.

Для изготовления маски возьмем следующие продукты:

• 1 мл эфира чайного дерева;
• 1 мл ЛК;
• 15 мл меда, растопленного на водяной бане;
• 1 ст. л. отжима оливы.

Когда мед остынет, смешать его с остальными ингредиентами — смесь не хранить, использовать сразу. Время выдержки: 15 минут. Курс состоит из 10 сеансов, которые проводятся через день. Далее, максимально дважды в неделю.

От морщин

Маска производит омолаживающий эффект.

Набор компонентов:

• 1 капля ЛК;
• 9 капель витамина С;
• 15 мл масла жожоба.

Ингредиенты смешиваются в однородную массу. Через 15 минут смесь смывается. Процедуры проводятся максимум 2 р. в неделю.

Увлажняющий эффект

Маска увлажняет и питает — идеально подходит для сухой дермы.

Компоненты:

• 1 ч. л. алоэ;
• 1 ст. л. отжима облепихи;
• 1 мл ЛК;
• 3 кап. вит. C.

Время: 15 минут. Проводить дважды в семь дней в течение 30 суток.

Восстанавливающая

Это универсальная маска, которая подойдет любому типу дермы.

Состав:

• 1 мл ЛК;
• 15 мл пантенола;
• 15 мл масла авокадо.

Маска выдерживается 15 минут, делается дважды в неделю в течение 30 дней, затем один раз в 1—2 недели.

Для беременных

При планировании беременности важно пополнить все витаминные депо организма. Ведь совсем скоро женщине придется «подпитывать» не только себя, но и ребенка, здоровье которого на первых порах полностью зависит от здоровья матери. Но курс витаминотерапии должен определять врач, тем более что в гинекологии акцент делают на витамины, отвечающие за женское здоровье.

Только лечащий доктор способен адекватно определить, какой витамин и в каких дозах нужен женщине для профилактики или лечения, какая форма выпуска препарата подойдет лучше всего, а от каких микроэлементов лучше держаться подальше.

Особенно важно не заниматься витаминотерапией самовольно при беременности и кормлении грудью. Многие врачи на этот особенный период вообще запрещают своим пациенткам принимать биодобавки и витаминные препараты. Меж тем лабораторные исследования показали, чем полезна липоевая кислота (в адекватных дозах) для беременных. Витамин N снижает риск выкидыша и аномального развития нервной системы будущего малыша.

Польза тиоктовой кислоты для женского здоровья:

• дает дополнительную энергию;
• важна для почек и печени;
• предотвращает токсикоз;
• выводит из организма токсины;
• контролирует уровень глюкозы, холестерина и липидов в крови;
• создает барьер ультрафиолету;
• регулирует работу щитовидки.

Использование в косметологии

Кожа на лице – самая нежная, но в то же время чаще всего поддается негативным воздействиям солнца, ветра, мороза. Поэтому чаще, чем другие участки, требует заботливого ухода. И α-липоевая кислота в качестве «вкусной» подпитки подходит для кожи лица лучше всего.

По характеру воздействия на эпидермис тиоктовая кислота в большей мере напоминает витамины А, Е, С – защищает от свободных радикалов и улучшает метаболизм на уровне клеток. Но в добавок к этому витамин N действенно омолаживает кожу, подтягивает ее, избавляет от морщин и прыщей. Этот витамин молодости есть во всех омолаживающих кремах (и самых дорогих, и совсем дешевых). Липоевая кислота отвечает за красивую кожу в зоне декольте и на шее, делает ее мягкой, гладкой и нежной.

Регулярно используя тиоктацид наружно, можно забыть об изъянах на коже в виде мелких шрамов после угревой сыпи или небольших повреждений, гнойничках и прыщах.

Кремы, в состав которых входит альфа-липоевая кислота, избавляют от отеков, воспалений, трещин, защищают молекулы коллагена от разрушения.

Липоевую кислоту в косметических целях можно использовать в качестве готовой продукции либо приготовить самостоятельно, обогатив крем, тоник или лосьон витамином N. Желтый порошок предварительно растворяют в спирте или масле, а затем добавляют в готовое косметическое средство. Не нравится эта форма выпуска – можно купить в аптеке витамин в ампулах или капсулах, и уже в таком виде добавить в косметику.

Как правильно разбавлять витамин

1. Масло для очищения кожи. Добавить несколько миллилитров альфа-липоевой кислоты в жидком виде либо несколько миллиграммов в порошке. Размешать.
2. Сыворотка для увлажнения. Насыщенность витамина не должна превышать 1 процента.
3. Тоник. Липоевую кислоту развести в спирте, тщательно размешать и вылить смесь в тоник.
4. Крем. Развести порошок в масляной основе (или добавлять витамин в жидкой форме), смешать с кремом.

Советы

1. Нельзя подогревать витаминную смесь, а затем охлаждать – теряет полезные свойства.
2. Хранить готовое витаминизированное косметическое средство в темном прохладном месте.
3. Если после применения препарата чувствуется жжение – уменьшить процент насыщенности витамином. Поэтому для начала витаминизировать косметику небольшой порцией липоевой кислоты.
4. При попадании на слизистые оболочки – смыть большим количеством воды и обратиться к врачу.

Два рецепта красоты

А теперь пришло время узнать, как в домашних условиях приготовить восхитительное средство для кожи, действенность которого ничем не хуже дорогущих кремов.

Средство № 1

Понадобится:

• альфа-липоевая кислота – 1 мл;
• аскорбиновая кислота – 8 мл;
• шприц на 10 мл;
• душистая вода;
• кудесан (коэнзим в водорастворимой форме).

Набрать в шприц аскорбинку и липоевую кислоту. В отдельной емкости смешать коэнзим и душистую воду. Намочить ватный диск приготовленной кислотной смесью и обработать ею кожу лица. Подождать, пока витаминный микс впитается. Сбрызнуть лицо смесью из коэнзима и душистой воды. Через 15-20 минут протереть кожу любым тоником.

Результат – сияющая, мягкая кожа с красивым цветом.

Средство № 2

Понадобится:

• масло ореха макадамия – 10 мл;
• липоевая кислота – 2 мл;
• экстракт зеленого чая или винограда.

Растворить липоевую кислоту в ореховом масле, тщательно перемешать. Добавить немного витаминсодержащего экстракта (по желанию). Готовую смесь нанести массажными движениями на лицо. Держать масляную маску 20 минут. Промокнуть лицо бумажной салфеткой, чтоб убрать остатки средства.

Лучшие материалы месяца

• Коронавирусы: SARS-CoV-2 (COVID-19)
• Антибиотики для профилактики и лечения COVID-19: на сколько эффективны
• Самые распространенные «офисные» болезни
• Убивает ли водка коронавирус
• Как остаться живым на наших дорогах?

Результат – увлажненная и обогащенная витаминами кожа лица.

Тиоктовая кислота в косметологии

Показания косметологов свидетельствуют о том, что соединения липоевой кислоты для кожи улучшают всасывание А и С.

Альфа-липоевая кислота наблюдается в средствах для кожи лица. Главное преимущество вещества — омолаживающие свойства. В восстанавливающих кремах и сыворотках АЛК идет как вспомогательный ингредиент. На рынке представлено много косметических препаратов для кожи с альфа-липоевая кислотой. В этом бьюти-индустрия не обделена, что не может не радовать. Как же выбрать подходящий крем с содержанием липоевой кислоты? Задачу облегчит подорка брендовых средств.

ТОП-10 препаратов для кожи лица с альфа-липоевой кислотой:

1. Aravia Lipoic Revitalizing Mask — профессиональная маска с эффектов восстановления. Aravia Lipoic Revitalizing Mask имеет российское происхождение.
2. Anti-aging Essenc — антивозрастное средство для лица с лифтинг эффектом производства Швейцария.
3. Лора от компании Эвалар (российское производство) — крем с пепидами от морщин.
4. Креатив Сильвер — израильская серебряная маска.
5. Lsme Wheitening Melasma — оказывает отбеливающее действие (пр-во Тайланд).
6. Alfa Gokujyun — японский профессиональный продукт для лица с липоевой кислотой.
7. Antioxidant (Антиоксидант) Face Creme от Нутрибиотик — импортный крем производства США.
8. FarmStay — средство с экстрактом лошадиного масла, производит увлажняющий эффект (Ю. Корея).
9. Фирминг DMAE — профессиональный тоник увлажняющего действия (Америка).
10. CLC Wrinkle Away — израильский продукт с лифтинг-эффектом.

Все вышеперечисленные крема и прочие средства с альфа-липоевой кислотой имеют хорошие показания и положительные отзывы от косметологов.

Обратите внимание! Перед тем как использовать крема, сыворотки и т. д., ознакомьтесь с противопоказаниями, что указаны в инструкции.

Купить качественные препараты для кожи лица с альфа-липоевой кислотой можно в стационарных городских аптеках, специализированных торговых точках и заказать в интернете.