Фармакологические свойства препарата Метрогил гель
Метронидазол (1-(β-оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол) — эффективное антибактериальное и антипротозойное средство группы производных нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов — Bacteroides spp. (B. fragilis, B. distansonis, B. thetaiotаomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Неактивен в отношении аэробных микроорганизмов. Механизм действия Метрогила обусловлен биохимическим восстановлением 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными белками анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК микроорганизмов, приводя к их гибели. В присутствии смешанной флоры (аэробные и анаэробные бактерии) метронидазол действует синергически с антибиотиками, активными в отношении аэробных микроорганизмов. Улучшение, как правило, наступает в течение 9 дней лечения.
Метрогил гель для наружного применения 30г
Состав
Активное вещество: метронидазол 10 мг.
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, карбомер 940, динатрия эдетат, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода очищенная.
Фармакокинетика
Всасывание минимальное, после наружного применения геля в сыворотке крови обнаруживаются лишь следовые количества препарата. Всосавшийся метронидазол проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Cmax в крови — до 66 нг/мл (при нанесении 1 г геля, эквивалентного 7.5 мг метронидазола).
Показания к применению
- Розовые угри (в т.ч. постстероидные);
- вульгарная угревая сыпь;
- жирная себорея, себорейный дерматит;
- трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета);
- плохо заживающие раны;
- пролежни;
- геморрой, трещины заднего прохода.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Способ применения и дозы
Для наружного применения. Гель наносят на предварительно очищенные пораженные участки кожи тонким слоем 2 раза/сут, утром и вечером, в течение 3-9 недель.
Продолжительность лечения составляет 3-4 месяца, терапевтический эффект обычно отмечается уже после 3 недель лечения.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте. Не замораживать.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Особые указания
Избегать попадания в глаза. В случае попадания геля в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.
Описание
Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью для наружного применения.
Фармакодинамика
Метронидазол — синтетическое противомикробное и противопротозойное средство широкого спектра действия из группы имидазолов. Активен в отношении анаэробов (Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Bacteroides fragilis, Prevotella spp.) и простейших (Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica).
При местном применении оказывает противоугревое действие, механизм которого точно неизвестен (не связано с действием на клеща Demodex folliculorum, обнаруживаемого в волосяных фолликулах и секрете сальных желез, и каким-либо влиянием на продукцию этого секрета).
Метронидазол для наружного применения, возможно, обладает антиоксидантной активностью. Установлено, что он значительно снижает продукцию нейтрофилами активного кислорода, гидроксильных радикалов и водорода пероксида, которые являются потенциальными оксидантами, способными вызывать повреждение тканей в месте воспаления. Метронидазол для наружного применения не эффективен в отношении телеангиэктазий, отмечаемых при розовых угрях.
Побочные действия
При местном применении геля концентрация метронидазола в крови очень низкая, поэтому риск развития системных побочных эффектов невелик.
Редко могут наблюдаться аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь); гиперемия, шелушение, легкая сухость и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью — I триместр беременности, период лактации.
Взаимодействие
При местном применении геля взаимодействие с другими лекарственными средствами незначительно, однако следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами (увеличивает протромбиновое время).
Передозировка
Случаев передозировки препарата в рекомендуемых дозах при наружном применении препарата не наблюдалось.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и обслуживать движущееся механическое оборудование.
Особые указания по применению препарата Метрогил гель
Следует избегать попадания геля в глаза. При нанесении на большие участки кожи или при длительном применении существует возможность резорбции метронидазола и развития системных побочных эффектов, поэтому препарат следует с осторожностью назначать больным с нарушением функции кроветворения. При появлении местных реакций препарат необходимо использовать реже или временно отменить. Метронидазол хорошо проникает в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью применять Метрогил не рекомендуется. После нанесения геля можно использовать косметические средства. В период беременности назначают только в случае крайней необходимости.
Достаточное внимание увлажнению кожи
Применение увлажняющих кремов и таких средств обязательные моменты при лечении розацеа, так как они помогают снять симптоматику заболевания. Регулярное применение увлажняющего крема, подходящего под тип кожи пользователя, поможет значительно уменьшить зуд и неприятные покалывания, а также предотвратить появление жжения и стянутости кожи. Важно приобрести качественное средство, так как присутствует риск ухудшения ситуации и появления новой неприятной симптоматики заболевания.
Делать увлажняющие процедуры необходимо в соответствии с инструкцией по применению определенного препарата. Если в процессе применения возникнут тревожные симптомы или будет наблюдаться ухудшение ситуации – стоит прекратить применение увлажняющего средства, сменить его на другое.
Применять крем стоит исключительно на чистой коже, так как в противном случае результат будет отрицательным. Частицы грязи будут забиваться в поры, из-за чего будет происходить закупоривание. Это причина появления последствий в виде новых высыпаний и воспалительных процессов под эпидермисом.
Защита от ультрафиолетового излучения
Чрезмерное воздействие на поверхность кожи солнечного света негативно сказывается на ее состоянии, а также это причина активного развития розацеа. Поэтому при нахождении на солнце надо наносить солнцезащитные крема и очки.
Если человеку уже непосредственно поставили диагноз розацеа, рекомендуется ограничить нахождение на солнечных участках, а при выходе из помещения использования методов защиты от УФ. Иначе заболевание будет прогрессировать, из-за чего потребуется применение дополнительных мер.
Правильное применение декоративной косметики
Часто на развитие и течение розацеа, оказывает применение (женщинам в частности) чрезмерного количества декоративной косметики. Задачей использования является достижение матового эффекта, то есть отсутствия блеска на лице и шее, зоне декольте.
Чтобы избежать негативного развития заболевания, посмотрите на состав косметического средства, которое непосредственно приобретается. В средствах не должно быть потенциальных раздражителей кожи, так как течение заболевания может значительно обостриться. Если в косметических средствах будут отсутствовать агрессивные средства (по типу спирта или кислот), можно будет сохранить нормальный кислотно-щелочной баланс кожи.
Все средства, которые непосредственно наносятся на поверхность кожи, обязательно должны быть гипоаллергенными, так как присутствует риск обострения ситуации за счет появления аллергической реакции на определенные компоненты.
Решение — приобретение косметических средств, которые обладают противовоспалительным эффектом, а также предполагают возможность использования постоянно без побочных эффектов.
Стоит перейти на полностью натуральную косметику, которая не содержит витамины группы А и Д. Если есть диагноз розацеа, достаточно легко переносится использование минеральной косметики.
Рекомендуется перед подбором косметички, а также перед непосредственным приобретением ухаживающих кремов, посетить косметолога, который определит тип кожи и проведет консультацию по вопросам борьбы с заболеванием. Советы специалиста ускорят восстановление кожи и помогут дойти яркого результата без длительного приема лекарств. Есть вероятность того, что также придется посетить врача и сдать ряд анализов. Появление воспалительных процессов является следствием нарушений в работе внутренних органов или повышению гормонов.
Использование увлажняющих кремов и подобных продуктов обязательно при лечении купероза, так как они облегчают симптомы болезни. Регулярное нанесение увлажняющего крема, подходящего для типа кожи, может значительно уменьшить зуд, неприятное покалывание, а также предотвратить жжение и стянутость кожи. Важно найти хороший крем, так как есть риск обострения ситуации и появления новых неприятных симптомов болезни.
Только полноценное обследование, комплексное лечение, применение качественных проведенных препаратов, может дать достаточно положительный эффект.
Метрогил плюс 50г гель вагинальный с аппликатором 10 шт.
Фармакологическое действие
Противомикробное и противопротозойное средство + противогрибковое средство.
Состав и форма выпуска Метрогил плюс 50г гель вагинальный с аппликатором 10 шт.
Состав на 1 г геля:
- Активные вещества:
- Метронидазол — 10,0 мг;
- Клотримазол — 20,0 мг;
- Бензиловый спирт — 40 мг;
- Динатрия эдетат — 0,50 мг;
- Карбомер — 940 — 10,0 мг;
- Метилпарагидроксибензоат — 1,50 мг;
- Натрия гидроксид — 2,0 мг;
- Пропилпарагидроксибензоат — 0,50 мг;
- Пропиленгликоль — 50,0 мг;
- Вода — ск. треб, до 1,0 г.
Гель вагинальный.
По 30 г в алюминиевую тубу или пластиковую ламинированную тубу, горлышко которой запечатано мембраной из алюминия и с навинчиваемой крышкой из полиэтилена с выступом для перфорации мембраны.
Одна туба вместе с аппликатором и инструкцией по применению в картонную пачку.
По 50 г в алюминиевую губу или пластиковую ламинированную тубу, горлышко которой запечатано алюминиевой фольгой, ламинированной полиэтиленом и с навинчиваемой крышкой из полипропилена с выступом (или без выступа) для перфорации фольги.
Одна туба в картонную пачку вместе с аппликатором и инструкцией по применению.
По 50 г в алюминиевую тубу или пластиковую ламинированную тубу, горлышко которой запечатано алюминиевой фольгой, ламинированной полиэтиленом и с навинчиваемой крышкой из полипропилена с выступом (или без выступа) для перфорации фольги. Одна туба в картонную пачку вместе с аппликаторами, в количестве 10 штук и инструкцией по применению.
Описание лекарственной формы
Однородный опалесцирующий гель белого или почти белого цвета.
Способ применения и дозы
Интравагинально.
Рекомендуемая доза составляет 5 г (один полный аппликатор) 2 раза в день (утром и вечером).
Курс лечения — 5 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 2 недели.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат для интравагинального применения, эффективность которого обусловлена наличием в его составе двух активных компонентов: метронидазола и клотримазола.
Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5 — нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5 — нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis , Entamoeba histolytica , Gardnerella vaginalis , Giardia intestinalis , Lamblia spp ., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp ., (в том числе Bacteroides fragilis , Bacteroides thetaitaomicron , Bacteroides vulgatus ), Fusobacterium spp ., Veillonella spp ., Prevotella ( Prevotella bivia , Prevotella buccae , Prevotella disiens ) и некоторых грамположительных микроорганизмов ( Eubacterium spp ., Clostridium spp ., Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp .) Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для этих штаммов составляет 0,125 — 6,25 мкг/мл. К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Клотримазол является производным имидазола. Оказывает фунгицидное действие. Снижает синтез эргостерола, являющегося составной частью клеточной мембраны микробной стенки, и приводит к изменению ее структуры и свойств. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших (более 20 мкг/мл) — фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток. Обладает высокой активностью в отношении патогенных дерматофитов (Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), дрожжевых и плесневых грибов (рода Candida, Torulopsis glabrata, рода Rhodotorula, Pityrosporum orbiculare).
Фармакокинетика
После интравагинального введения метронидазол подвергается системной абсорбции (около 56 %). Относительная биодоступность вагинального геля в 2 раза выше биодоступности одноразовой дозы (500 мг) вагинальных таблеток метронидазола. Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. После однократного интравагинального введения 5 г геля (50 мг метронидазола) средняя максимальная концентрация в сыворотке крови здоровых женщин равна 237 нг/мл, что составляет 2 % от средней максимальной концентрации метронидазола при приеме внутрь дозы 500 мг. Время достижения максимальной концентрации — 6 — 12 часов. Связь с белками плазмы составляет менее 20 %. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2 — оксиметронидазол) — составляет 30 % активности исходного соединения. Выводится почками — 60 — 80 % дозы препарата системного действия (20 % этого количества в неизмененном виде), кишечником — 6 — 15 % дозы препарата системного действия.
При применении клотримазола интравагинально абсорбируется не более 3 — 10 % от введенной дозы. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48 — 72 часов. В печени клотримазол быстро метаболизируется до неактивных метаболитов.
Показания к применению Метрогил плюс 50г гель вагинальный с аппликатором 10 шт.
Бактериальные вагинозы различной этиологии, подтвержденные клиническими и микробиологическими данными; кандидозные вульвиты и вульвовагиниты, урогенитальный трихомониаз.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Лейкопения (в том числе в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия), печеночная недостаточность, менструальный период. Беременность I триместр, период лактации.
Применение Метрогил плюс 50г гель вагинальный с аппликатором 10 шт. при беременности и кормлении грудью
Применение препарата в II и III триместре беременности возможно только по жизненным показаниям, если потенциальна польза для матери превосходит риск для плода. При назначении препарата во время лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Передозировка
Случаев передозировки при назначении препарата в рекомендуемых дозах не отмечено.
Побочные действия Метрогил плюс 50г гель вагинальный с аппликатором 10 шт.
Местные реакции: Зуд, жжение и гиперемия слизистой оболочки наружных половых органов; у полового партнера — ощущение жжения или раздражение полового члена, учащенное мочеиспускание.
Возможно развитие системных эффектов: Головокружение, головная боль, сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, включая «металлический» привкус, тошнота, рвота, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, запоры или диарея, окрашивание мочи в темный цвет, лейкопения или лейкоцитоз.
Аллергические реакции: Кожная сыпь, крапивница.
В случае возникновения любых нежелательных побочных эффектов необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу!
Лекарственное взаимодействие
Только для интравагинального применения!
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация лития в плазе крови.
Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени, циметидин — снижает, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных эффектов.
Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном применении.
